发明名称 水溶性N–膦酸甲基甘胺酸衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW114477 申请公布日期 1989.06.11
申请号 TW07214533 申请日期 1984.02.13
申请人 基塞里实验股份有限公司 发明人 伊贺.巴基尔博士
分类号 C07F9/44 主分类号 C07F9/44
代理机构 代理人 陈启舜 高雄巿苓雅区中正一路二八四号十二楼
主权项 1.一种方法可从N-膦酸甲基亚氨二乙醯衍生物制备水可溶性单一和二-N-膦酸甲基甘胺酸胺和亚氨 盐类,包括氧化通式vl之N-膦酸甲基亚氨二乙酸之芳基取代的的亚氨 盐式中Ar2,Ar2各自独立地选自一群包括苯基、邻甲苯基和4氯苯基,氧化作用系使用氧化剂在触媒存在下,及温度约20-125℃进行之,形成通式Ⅶ之N-膦酸甲基甘胺醯亚氨 盐再令式Ⅶ之盐与分子量低于600,Pka値大于10的二甲胺、异内胺胍、二胍、四甲胍、乙烯二胺、1.3-丙烯二胺、或氨基胍,在水溶液中反应,然后将不溶于水的芳基亚氨 与可溶于水的N-膦酸甲基甘胺酸盐生成物中分离即成。2.如申请专利范围第1项之制法,可供制备通式I所示N-膦酸甲基甘胺酸衍生物其中R1.R2.R3为氢或选自苯基胍、邻甲苯基胍、4-氯苯基胍、二甲胺、异丙胺胍、二胍、四甲胍、乙烯二胺、1,3-丙烯二胺和氨基胍之基;本方法包括氧化通式Vl之N膦酸甲基亚氨二乙酸之芳基取代之亚安 盐Ar2,Ar2各自独立地选自一群包括苯基、邻甲苯基、和4-氯苯基者,氧化作用系使用氧化剂在触媒存在下及温度约20-125℃进行之,形成如式Ⅶ之N-膦酸甲基甘胺酸亚氨 盐然后令所指式Ⅶ盐与适当的胺、亚氨 、二胺或亚氨 如前所定义者反应而成。3﹒如申请专利范围第1项之制法,其中所生成NPMG盐溶液由再生芳基取代亚氨 过滤分离,其亚氨 经由纯化和再循环供式Ⅵ盐之制备使用。4﹒如申请专利范围第1项之制法,所指氧化作用之进行,系以过氧化氢当氧化剂。5﹒如申请专利范围第1项之制法,所指氧化作用,系以含有分子态氧体当氧化剂,在金属或活性碳存在下进行。6.如申请专利范围第1项之裂法,其中通式VI之盐类,自先制自N-膦酸甲基亚氨二乙酸与一种亚氨 选自一群包括N,N'一二笨胍;N,N'-二膦苯甲苯基胍;N,N'-二一对甲苯其胍;N,N'-二-4-乙基苯基胍;N,N'-二-4-氯苯基胍和N,N'-二-4-溴苯基胍形成混合物,和加热混合物,直到获得一种澄清溶液。7﹒如申请专利范围第1项之制法,其中氧化作用在温度约70℃-120℃间进行。
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