发明名称 BORONATES AS ARGINASE INHIBITORS
摘要 Jedinjenje Formule I,pri čemuR1je izabrano iz grupe koja se sastoji od -OH, ORa, i NRbRc;Raje izabrano iz grupe koja se sastoji od vodonika, linearnog ili razgranatog (C1-C6)alkila, (C3-C8)cikloalkila, (C3-C14)arila, (C3-C14)heterocikloalkil-( C1- C6)alkilena-, (C3-C14)heteroaril-(C1-C6)alkilena-, i (C3-C14)aril(C1-C6)alkilena-;svaki Rb i Rc je nezavisno izabran iz grupe koja se sastoji od H, -OH, linearnog ili razgranatog (C1-C6)alkila, -SO2-(C1-C6)alkila, (C3-C14)aril-SO2-, (C3-C14)heterocikloalkil-(C1-C6)alkilena-, i (C3-C14)heteroaril-(C1-C6)alkilena-;R2 je izabrano iz grupe koja se sastoji od H, linearnog ili razgranatog (C1-C6) alkila, i (C1-C6)alkil-C(O)-;svaki W, X, Y, i Z je nezavisno izabran iz grupe koja se sastoji od veze, -C(R')(R"')-, -C(R")2-, -CR'"-, -NR'"-, -N-, -O-, -C(O)-, i.-S-, pri čemu više od tri W, X, Y i Z istovremeno ne predstavljaju vezu;i više od dva susedna člana W, X, Y i Z istovremeno nisu -O-, -S-, -N-, ili -NR'"-;l, m, n i p nezavisno su celi brojevi između 0 i 2 uključujući njih, pri čemu najmanje jedan od l, m, n, ili p nije 0;opciono predstavlja jednu ili više dvostrukih veza;svaki R3 i R4 je nezavisno izabran između vodonika, linearnog ili razgranatog (C1-C6)alkila, i C(O)-R',ili R3 i R4zajedno sa atomom bora za koji su vezani obrazuju 5- ili 6-člani prsten kojije potpuno zasićen, ili je delimično zasićen;D je izabrano iz grupe koja se sastoji od linearnog ili razgranatog (C3-C5)alkilena, linearnog ili razgranatog (C2-C8)alkenilena, linearnog ili razgranatog (C2-C8)alkinilena, (C3-C14)arilena, i (C3-C14)cikloalkilena,pri čemu je jedna ili više -CH2- grupa u D opciono i nezavisno zamenjena sa radikalom izabranim iz grupe koja se sastoji od O, NR', S, SO, SO2, i CR'R"; ilipri čemu bilo koje dve susedne -CH2- grupe opciono predstavljaju dva člana (C3-C14)-cikloalkilenil grupe; ipri čemu dve nesusedne -CH2- grupe istovremeno predstavljaju O, NR', S, SO, ili SO2;svaki R', R" i R'" je nezavisno izabran iz grupe koja se sastoji od H, OH, S(O)Rd, S(O)2Rd, (C1-C8)alkila, (C3-C6)arila, -NH2, -NH(C1-C6)alkila, -N[(C1-C6)alkil]2, -C(O)NRdRe, -C(O)( C1-C6)alkila, -C(O)(C3-C14)arila, -C(O)O(C1-C6)alkila, -C(O)O(C3-C14)arila, (C3-C6)cikloalkila, (C3-C14)heterocikloalkila, -C(O)( C3-C14)heterocikloalkila, (C3-C14)heteroarila, (C3-C14)aril-( C1-C6)alkilena-, -C(O) (C3-C14)aril-(C1-C6)alkilena-, -C(O)(C3-C14)arila, (C3-C6)cikloalkil-(C1-C6)alkilena-, (C3-C14)heteroaril-(C1-C6)alkilena-, (C3-C14)heterocikl-(C1-C6)alkilena-; i pri čemu je bilo koji alkil, alkilen, aril, heteroaril, cikloalkil, ili heterocikloalkil opciono supstituisan sa jednim ili više članova izabranih iz grupe koja se sastoji od halogena, okso, -COOH, -CN, -NO2, -OH, -NRdRe, -NRgS(O)2Rh, (C1-C6)alkoksi, (C3-C14)arila, (C1-C6)haloalkila i (C3-C14)ariloksi; pri čemu je svaki Rd, Re, Rg, i Rh nezavisno izabran iz grupe koja se sastoji od H, linearnog ili razgranatog (C1-C6)alkila, opciono supstituisanog (C3-C14)aril(C1-C6)alkilena-, opciono supstituisanog (C3-C14)arila, (C1-C6)hidroksialkila, (C1-C6)aminoalkila, H2N(C1-C6)alkilena-, opciono supstituisanog (C3-C6)cikloalkila, opciono supstituisanog (C3-C14)heterocikloalkila, opciono supstituisanog (C3-C14)heteroarila, opciono supstituisanog (C3-C14)aril-(C1-C6)alkilena-, NR'R"C(O)- i (C3-C6)aril-(C3-C14)-cikloalkilena-,ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, stereoizomera ili tautomera;uz uslov da jedinjenje Formule I nije 1-amin-2-(3-borpropil)cikloheksan karboksilna kiselina.Prijava sadrži još 14 patentnih zahteva.
申请公布号 RS54750(B1) 申请公布日期 2016.10.31
申请号 RS2016P000243 申请日期 2011.10.19
申请人 MARS, INCORPORATED 发明人 VAN ZANDT, MICHAEL;JAGDMANN JR., GUNNAR ERIK
分类号 C07F5/02;A61K31/69;C07F5/04 主分类号 C07F5/02
代理机构 代理人
主权项
地址