| 主权项 |
1.式Ⅰ之化合物: 式中R1系被羟基代之C1-C4烷基,R2 为羧基,R0为具有5或6环员人口Y环烷 基,或式-Y-N-(R3,R4)之基其中 R3为氢或C1-C4,R4为氢,而Y为C 1-C4烷撑或由苯基取代之低级光撑,及 此等化合物药理上可接受之盐类。2.如申请专利 范围第1项之式Ⅰ化合物其中 R1为羟甲基或1-羟乙基,R2为羧基, 而R0系与羰基-C(=0)-一起代表 甘氨醯,赖氨醯,丙氨醯,-丙氨, 3-氨基-3-甲基-丁醯或4-氨基丁 醯,以及该些化合物之药理上可接受之盐 类。3.如申请专利范围第1项之式Ⅰ化合物其中 R1为羟乙基,R2为羧基而R0系与羰基- C(=0)-一起代表-丙氨醯,3- 氨基-3-甲基-丁醯或4-氨基丁醯及 其药理上可接受之盐类。4.如申请专利范围第1项 之(5R,6S) -2-甘氨醯氧甲基-6[(1R)- 1羟乙基]-2-潘灵-3-羧酸。5.如申请专利范围第1项 之(5R,6S) -2-[(2S)-赖氨醯氧甲基]-6 -[(1R)-1羟乙基]-2-潘灵- 3-羧酸。6.如申请专利范围第1项之(5R,6S) -2-(3-氨丙醯氧甲基]-6[( 1R)-1-羟乙基]-2-潘灵-3-羧 酸。7.如申请专利范围第1项之(5R,6S) -2-(3-氨丙醯氧甲基]-6[( 1R)-1羟乙基]-2-潘灵-3- 羧酸。 1羟乙基]-2-潘灵-3-羧酸。8.如申请专利范围第1项 之(5R,6S) -2-(3-胺基-3-甲基-丁醯氧甲 基]-6[(1R)-1羟乙基]-2 -潘灵-3-羧酸。9.一种包含治疗有效量如申请专利 范围第1 项式Ⅰ化合物为活性成分欴治疗哺乳动物 受细菌感沐的组成物。10.如申请专利范围第1项之 式Ⅰ化合物之 制法,其特征为使下式之化合物环化 式中R1和R0系如式Ⅰ中所述官能基呈被 保护形式,R2代表被保护之羧基,Z 为氧或硫而X系三取代之鏻基或二酯化 亚磷羧基配合一阳离子,系在惰性溶剂中 于30至160℃之温度范围内加热环化, 如有必要时在惰性氛围下,将所得式Ⅰ化 合物中被保护之官能基转变成自由官能基 ,以及,如有必要时,使具有盐形成基之 所得化合物转变成盐,或使所得之盐转变 成自由化合物或不同之。 1羟乙基]-2-潘灵-3-羧酸。 |
