内消旋2,5–二卤基己二酸酯之制法

摘要

本发明方法自消旋之２，５－二卤基己二酸二烷酯与内消旋２，５－二卤基己二酸酯的混合物，产生内消旋２，５－二卤基己二酸二烷酯。在所揭示之方法中，一种２，５－二卤基己二醯卤化物系在导致形成一种酸性化合物之状况下予以形成。然后将２，５－二卤基己二酸醯卤化物在下列状况下予以酯化：在此等状况中，容许二卤基己二醯卤化物之酯维持与酸性化合物相接触，因此容许：消旋之二酯，于有酸性化合物之存在时，差向异构化成内消旋形式，然后该内消旋二酯乃自发结晶化。在最后阶段中，将所产生之内消旋二酯移出。

主权项

1.自消族之2,5–二溴基己二酸二C1–C3烷酯与内消族2,5–二溴基己二酸二C1–C3烷酯的混合物,制备内消族2,5–二溴基己二酸二C1–C3烷酯之方法,此方法包括:(a)在形成消族和内消族二卤溴基己二醯卤化物之混合物的状况下,溴化己二醯化物,该等状况亦导致形成一种酸性化合物,(b)在导致形成消旋2,5–二溴基己二酸二C1–C3烷酯与内消旋2,5–二溴己二酸二C1–C3烷酯之混合物的状况下,酯化所产生之二溴基已二醯卤化物,让等状况亦导致形成一种酸性化合物,(c) 容许(b)之混合物维持与步骤(a) 和(b)中所产生之酸性化合物相接触历一段充分之持间以容许该内消旋酯之自发结晶,该项酸性化合物,将消旋酯差向异构化成为内消旋酯,(d)经由结晶,移出自(b)之平衡混合物中,如此所产生之内消旋二酯,因此,内消旋二酯的结晶驱动混合物之平衡向着形成内消旋二酯。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中,2,5–二溴基己二酸二c1–c2,烷酯是二甲酯。3.根据申请专利范围第1项之方法,其中,2,5–二溴基己二酸二c1一c3烷酯是二乙酯。4.根据申请专利范围第1项之方法,其中,步骤(a)中所产生之酸性化合物是溴化氢。5.根据申请专利范围第1项之方法,其中,步骤(b)中所产生之酸性化合物是氯化氢。6.根据申请专利范围第1项之方法,其中,己二醯卤化物是己二醯氯。7.根据申请专利范围第1项之方法,其中,内消旋2,5–二溴基己二酸二C1–C3烷酯是内消旋2,5–二嗅(代)己二酸二乙酯。