发明名称 苯骈咪唑衍生物及其制法
摘要 可当作抗过敏剂之如下式(I)苯骈咪唑衍生物,其酸或硷盐及其水合物□式中R1为氢,C1-6低烷基或二甲胺丙基。R2为氢,或C1-3低烷醯基,R3为氢,C1-3低烷基,或C1-3低烷醯基。X为硫,亚磺醯基,磺醯基,胺基或亚甲基。A为C1-12次烷基而可任意取代羟基或C1-3低烷基,-(CHR')n-CR"=CR"-(CHR')m-,-(CHR')n□ (CHR')m-(其中R'及R"各自为氢,C1-3低烷基或羟基,n及m为0,1,2或3),Y为氧或硫。1987年 4 月20日在日本申请专利第62-96818号
申请公布号 TW132454 申请公布日期 1990.04.11
申请号 TW077102399 申请日期 1988.04.12
申请人 杏林制药股份有限公司 发明人 大桥光雄;西纳启吾;冈村久也;粟野胜也;增泽国泰
分类号 C07D235/28 主分类号 C07D235/28
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.可当作抗过敏剂之如下式(I)苯姘咪唑衍生物,其酸或捡盐及其水合物式中R1为氢,C1-6低烷基或二甲胺丙基,R2为氢,或C1-3低烷醯基,XX为硫,亚磺醯基,磺醯基,或亚甲基,AA为C1-n次烷基可任意取代着经基或Cl-2低烷基-CH2CH-CHCH2,-CCH2-佰佰-CH2-,Y为氧或硫。2.如下式(I)化合物及其酸或致盐及其水合物之制法式中R1,A及Y同申请专利鞍闽第1项之规定,R2为氢,X为硫,此战法乃令如下式(E)化合物式中R1同申请专利范围第1项之规定,与如下式(E)化合物或如下式(斑,)化合物反应式中ARY同申请专利范围第1项之规定,Z为虽基。3.如下式(I)化合物及其陛或胺盐及其水合物之制法式中R1,R2,ARY同申请专利范围第1项之规定,X为亚甲基,此制法乃令如下式(IV)化合物式中R1同申请专利范围第1项之规定,与如下式(V)化合物反应式中R2及A同申请专利范围第1项之规定,R4为C1-4低绽基。4.如下式(I)化合物及其酸或鲢屘及其水合物之制法式中R1,R2,及A同申请专利范围第1项之规定,X为亚磺醯基或磺醯基,Y为氧,此制法乃将如下式(I)化合物予以氧化式中Rl,R2,及A同申请专利范围第1项之规定,X为硫,Y为氧。5.如下式(I)化合物及其酸或践盐及其水合物之制义式中R;,A,X及Y同申请专利范圉第1项之规定,R2为C1-3低绽醯基,此制法乃令如下式(I)化合物式中R1,A,XRY同申请专利范国第1项之规定,R2为氢,与醯基卤或酯反应。6.如下式(V)化合物及其酸盐式中R2,A及Y同申请专利范围第1项之规定,R4为C1-4低烷基。7.如下式(V)化合物及其盐之制法式中R2,R4,ARY同申请专利范围第6项之规定,此制法乃令如下式(VI)化合物式中R2,ARY同申请专利范围第6项之规定,与气化氢醇溶液反应。
地址 日本