发明名称 巨环素化合物及其制法
摘要 一种具有杀、杀虫及驱虫活性之化合物,具有如下式:□ (Ⅰ)式中:-X-Y-为-CH2-CH2-,-CH2-CHOH-,-CH=CH-,或-CH2-C(=O)-R1为甲基、乙基、异丙基、二级丁基、或如式-C(CH3)=CHR5之基而R5为异丙基;R2代表如式-(CH2)n-C(R6)=C(R7)(R8)之基而n为0,1或2,R6及R7各自为氢原子或甲基,及R8为氢原子,C1-4烷基、苯基、或取代有选自卤基至少一取代基的苯基;R3为氢原子、三(C1-4烷基)甲矽烷基,C2-4烷醯基,或C2-4烷氧羰基;及R4为氢原子或α-L-夹竹桃糖基-α-L-夹竹桃糖氧基,规定当R1基为甲基、乙基或式-C(CH3)=CHR5之基(其中R5为异丙基)时,R4代表氢原子。1986年12月11日在日本申请专利第61-295452号
申请公布号 TW138811 申请公布日期 1990.08.01
申请号 TW076107625 申请日期 1987.12.11
申请人 三共股份有限公司 发明人 田中启司;矢内利明;冈崎尚夫;岩藤诚吾;高桥秀次;野久喜
分类号 C07D493/20 主分类号 C07D493/20
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒一种化合物,具有如下式:式中:─X─Y─为R^2代表如式─(CH2)n─C(R^6)=C(R^7)(R^8)之基而n为0,1或2,R^6及R^7各自为氢原子或甲基,及R^8为氢原子,C1─4烷基、苯基、或取代有选自卤基至少一取代基的苯基;R^3为氢原子、三(C1─4烷基)甲矽烷基,C2─4烷醯基,或C2─4烷氧羧基:及R^4为氢原于或─L─夹竹桃糖基──L─夹竹桃糖氧基,规定当R^1基为甲基、乙基或式─C(CH3)=CHR^5之基(其中R^5为异丙基)时,R^4代表氢原子。2﹒如申请专利范围第1项所述之化合物,其中─X─Y─为─CH2─CH2─,─CH2─CHOH─,或─CH2─C(=O)─。3﹒如申请专利范围第1或2项所述之化合物,其中R^1为甲基、乙基或异丙基而R^1为氢原子。4﹒如申请专利范围第1或2项所述之化合物,其中R^1为异丙基或二级丁基而R^4为─L─竹桃糖氧基──L─竹桃糖氧基(其中R^5具有如申请专利范围第1项所述之定义)而R^4为氢原子。6﹒如申请专利范围第1项所述之化合物,其中R^2为式─CH=C(CH3)(R^10)之基而R^10为甲基或乙基。7﹒如申请专利范围第1项所述之化合物,其中R^3为氢原子,C2─4低级烷醯基,或C2─4低级烷氧羧基。8﹒如申请专利范围第1项所述之化合物,其中─X─Y─为─CH2─CH2─,R^1为甲基或乙基,R^2为2─甲基─1─丙烯基,以及R^3及R^4为氢原子。9﹒如申请专利范围第1项所述之化合物,系择自下列化合物之任一者:26─(3─甲基─2─丁烯醯氧基)米伯霉素A326─(3─甲基─2─戊烯醯氧基)米伯霉素A326─(3─甲基─2─丁烯醯氧基)米伯霉素A426─(3─甲基─2─戊烯醯氧基)米伯霉素A426─(2─丁烯醯氧基)米伯霉素A426─(2─甲基─2─丁烯醯氧基)米伯霉素A426─(2─己烯醯氧基)米伯霉素A426─(4─甲基─2─戊烯醯氧基)米伯霉素A426─(3─己烯醯氧基)米伯霉素A426─(4─戊烯醯氧基)米伯霉素A426─肉桂醯氧基米伯霉素A426─对一氯肉桂醯氧基米伯霉素A45─0─三级丁基二甲基矽烷基─2─(3─甲基─2─丁烯氧基)米伯霉素A45─0─丙醯基─2─(3─甲基─2─丁烯醯氧基)米伯霉素A45─0─乙氧基羧基─2─(3─甲基─2─丁烯醯氧基)米伯霉素A426─(3─甲基─2─丁烯醯氧基)米伯霉素D26─(3─甲基─2─丁烯醯氧基)阿佛麦丁B1a26─(3─甲基─2─丁烯醯氧基)阿佛麦丁B1a23─去氧─26─(3─甲基─2─丁烯醯氧基)S─541A26─(3─甲基─2─丁烯醯氧基)S─541A23─酮基─26─(3─甲基─2─丁烯醯氧基)S─541A10﹒一种杀寄生虫组合物,包括一种式(I)化合物:式中─X─Y─为─CH2─CH2─CH2CHOH─,─CH=CH─,或─CH2─C(=O)─;R^1为甲基、乙基、异丙基、二级丁基、或如式─C(CH3)=CHR5之基而R^5为异丙基R^2代表如式─(CH2)n─C(R^6)=C(R^7)(R^8)之基而n为0,1或2,R^6及R^7各自为氢原子或甲基,及R^8为氢原子,C1─4烷基、苯基、或取代有选自卤基至少一取代基的苯基;R^3为氢原子、三(C1─4烷基)甲矽烷基,C2─4烷醯基,或C2─4烷氧羧基;及R^4为氢原子或─L─夹竹桃糖基──L─夹竹桃糖氧基,规定当R^1基为甲基、乙基或式─C(CH3)=CHR^5之基(其中R^5为异丙基)时,R^4代表氢原子及药物,业,兽医或园艺上可接受性载剂或稀释剂。11﹒一种治疗或保护植物不受择自、蠕虫及昆虫中之任一种寄生虫之害之方法,该方法包含对该等植物、或对植物种子、或对含括有该等植物或种子之处所施用如式(I)化合物:式中─X─Y─为─CH2─CH2─CH2CHOH─,─CH=CH─,或─CH2─C(=O)─:R^1为甲基、乙基、异丙基、二级丁基、或如式─C(CH3)=CHR5之基而R^5为异丙基R^2代表如式─(CH2)n─C(R^66)=C(R^7)(R^8)之基而n为0,1或2,R^6及R^7各自为氢原子或甲基,及R^8为氢原于,C1─4烷基、苯基、或取代有选自卤基至少一取代基的苯基;及R^3为氢原子、三(C1─4烷基)甲矽烷基,C2─4烷醯基,或C2─4烷氧羧基;及R^4为氢原子或─L─夹竹桃糖基──L─夹竹桃糖氧基,规定当R^1基为甲基、乙基或式─C(CH3)=CNR^5之基(其中R^5为异丙基)时,R^4代表氢原子。12﹒一种制备式(I)化合物之方法:式中─X─Y─为─CH2─CH2─CH2CHOH─,─CH─CH─,或─CH2─C(=O)─;R^1为甲基、乙基、异丙基、二级丁基、或如式─C(CH3)=CHR5之基而R^5为异丙基R^2代表如式─(CH2)n─C(R^6)=C(R^7)(R^8)之基而n为0,1或2,R^6及R^7各自为氢原子或甲基,及R^8为氢原子,C1─4烷基、苯基、或取代有选自卤基至少一取代基的苯基;R^3为氢原子、三(C1─4烷基)甲矽烷基,C2─4烷醯基,或C2─4烷氧羧基;及R^4为氧原子或─L─夹竹桃糖基──L─夹竹桃糖氧基,规定当R^1基为甲基、乙基或式─C(CH3)=CHR^5之基(其中R^5为异丙基)时,R^4代表氢原子,该方法包含酯化式(III)化合物:[式中─X─Y─,R^1,R^3及R^4具有如上述之定义],此种酯化作用系使用式R^2COOH之酸或其反应性衍生物[其中R^2具有如上述之定义]而进行。13﹒一种制备化合物(米伯霉素(miIbemycin)11,米伯霉素13,或米伯霉素14)之方法,包含发酵链霉菌(Streptomyces)属生产性微生物及该生产性微生物为吸湿链霉菌金泪水亚种(Streptomyceshyqroseopieussubspaureolacrimosus)SANK60286FERSIBP─1190及分离所需化合物。
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