| 主权项 |
1.一种用以制造下列式(I)化合物之方法(在其中R'指甲基,乙基或异丙基,及OR2指羟基,甲氧基或乙醯氧基)包括使下列式(II)之化合物与包括锌金属或锌铜偶之还原剂,在硷或质子源存在下,溶剂(诸如:烷醇、亚 或 )中,于升温下还原:(其中R'为如上规定,R3为氢原子,甲基乙醯基、四氢 喃基或三氯乙氧羰基及Hal代表卤素原子),随后如果需要将式(I)其中OR2为羟基之化合物乙醯化以形成式(I)其中OR2为乙醯氧基之化合物,或者藉脱除保护以形成式(I)之5一羟基化合物。2﹒根据申请专利范围第1项之方法,在其中还原作用系以锌金属或锌一铜偶存在有或氯化铵或醋酸达成。3﹒根据中请专利范围第1项之方法,在其中式(II)化合物系使用三芳基膦及二甲基甲醯胺中之溴;三溴化磷二甲基甲醯胺中;溴化三甲基甲矽烷及溴化锂与氯化三甲基甲矽烷溴化相对应之23一羟基化合物或用碘化钠及氯化三烷基甲矽烷碘化相对应之23一羟基化合物制成。4﹒根据申请专利范围第3项之方法,在其中式(II)之溴化合物系使相对应之23一羟基化合物用在二甲基甲醯胺中之三苯基膦及溴;在二甲基甲醯胺中之三溴化磷;溴化三甲胺甲矽烷基;或溴化锂及氯化三甲基甲矽烷基溴化制成。5﹒一种用以制造下列式(I)化合物之方法(在其中R'指甲基,乙基或异丙基,及OR2指羟基,甲氧基或乙醯氧基)包括使下列武(II)之化合物与包括锌金属或锌铜偶之还原剂,在硷或质子源存在下,溶剂(诸如:烷醇、亚 或 )中,于升温下还原:(其中R'为如上规定,R3为氢原子,甲基乙醯基、四氢 喃基或三氯乙氧羰基及Hal代表卤素原子),随后如果需要将式(I)其中OR2羟基之化合物乙醯化以形成式(I)其中OR2为乙醯氧基之化合物,或者藉脱除保护以形成式(I)之5一羟基化合物,在其中式(II)化合物系使相对应之5一酮化合物在溶剂中以 金属氢硼化物在温度一30至80℃范围内或氢化烷氧基铝锂在温度一78至℃范围内还原制成。6﹒根据申请专利范围第5项之方法,在其中该5一酮化合物系使相对应之5一酮23一羟基化合物卤化制成。式(II)之化合物:其中R1,为甲基、乙基或异丙基,R3为氢原子、甲基、乙醯基、四氢 喃基或三氯乙氧羰墓及Hal代表卤素原子。 |
