| 主权项 |
1.一种通式(I)所代表之多 衍生物,其酸加成盐及其金属盐:其中(A)为C1一C4伸烷基或伸苯基;(B)为一NHCO一基团,一S一基团或氧代伸苯基;(D)为C1一C4伸烷基;(E)为丝胺酸余留体,一胺基丁酸余留体或一丙胺酸余留体;(F)为缬胺酸余留体,甘胺酸余留体或异白胺酸余留体;(G)为赖胺酸余留体,甘胺酸余留体或丙胺酸余留体;(H)组胺酸余留体,门冬醯胺余留体,甘胺酸余留体,门冬胺酸余留体,谷醯胺余留体,白胺酸余留体,苯基丙胺酸余留体,丙胺酸余留体或酪胺酸余留体;(I)为赖胺酸余留体,甘胺酸余留体或门冬醯胺余留体;(J)为酪胺酸余留体,D一酪胺酸余留体或白胺酸余留体;(K)为精胺酸余留体,谷醯胺余留体,甘胺酸余留体或门冬醯胺余留推;l,m,n,t,p,q,r及s各为0或1;但当l为0时,则A不可为伸甲基;且当m为O时,则A必需为伸苯基;此外,赖胺酸余留体侧链中之胺基团可被醯化,且门冬胺酸余留体及谷胺酸余留体侧链中之羧基团可被酯化。2.如申请专利范围第l项之多 衍生物,其酸加成盐及其金属盐,其中,理想之化合物系由通式(l一a')所代表,其中(A)为C1一C4伸烷基或伸苯基,(B)为一NHCO一基团,一S一基团或氧代伸苯基;(D)为C1一C4伸烷基;(K')各为谷酯胺余留体,甘胺酸余留体或门冬醣胺酸留体;且l,m,r及s各为0或1;但当l为0时,则A不可为伸甲基;当m为O时,则A系为伸苯基;此外,赖胺酸余留体侧链中之胺基团可被醯化。3.如申请专利范围第1项之多 衍生物,其酸加成盐及其金属盐,其中,理想之化合物系由通式(l一a2)所代表,其中(A)为C1一C4伸烷基或伸苯基,(B)为一NHCO一基团,一S一基团或氧代伸苯基;(D)为C1一C4伸烷基;(H1)为门冬醯胺余留体,甘胺酸余留体,门冬胺酸余留体,谷醯胺余留体,白胺酸余留体,苯基丙胺酸余留体或丙胺酸余留体;且l,m,r及t各为0或l:但当l为0时,则A不可为伸甲基:又当m为O时,则A系为伸苯基;此外,赖胺酸侧链中之胺基团可被醯化。4.如申请专利范围第l项之多衍生物,其酸加成盐及其金属盐,其中,理想之化合物系由通式(l一a3)所代表,其中(A)为C1一C4伸烷基或伸苯基;(B)为一NHCO一基团,一S一基团或氧代伸苯基;(D)为C1一C4伸烷基;(G1)为赖胺酸余留体或丙胺酸余留体;(H2)为门冬醯胺余留体,甘胺酸余留体,谷醯胺余留体,酪胺酸余留体,白胺酸余留体或门冬胺酸余留体;(J')为酪胺酸余留体或白胺酸余留体;(K2)各为谷醯胺余留体或门冬醯胺余留体;且l,m,r,s及t各为0或1:但当l为0时,则A不可为伸甲基;又当m为0时,则A系为伸苯基;此外,赖胺酸余留体侧链中之胺基团可被醯化。5.如申请专利范围第1项之多 衍生物,其酸加成盐及其金属盐,其中,理想之化合物系由通式(l一b)所代表,且通式(l一b)乃含通式(1一b')及(1一b2),其中(A)为C1一C4伸烷基或伸苯基,(B)为一NHCO一基团,一S一基团或氧代伸苯基;(D)为C1一C4伸烷基;(E)为丝胺酸余留体,一胺基丁酸余留体或一丙胺酸余留体;(F)为赖胺酸余留体,甘胺酸余留体或异白胺酸余留体;(H3)为组胺酸余留体或门冬醯胺 余留体;(J)为酪胺酸余留体,D一酪胺酸余留体或白胺余留体;(K3)各为精胺酸余留体,或谷醯胺余留体;且l,m,q及r各为0或1;但当l为0时,则A不可为伸甲基;又当m为0时,则A系伸苯基;此外,赖胺酸留体侧链中之余留体可被醯化;且门冬胺酸余留体及谷胺酸余留体侧链中之羧基团可被酯化;只有在当(H3)为组胺酸余留体且(K3)为精胺酸余留体,又 (F)为异白胺酸余留体时除外。6.如申请专利范围第1项之多 衍生物,其酸加成盐及其金属盐,其中,理想化合物系由通式(1一c)所代表,其中(A)为C1一C4伸烷基或伸苯基;(B)为一NHCO一基团,一S一基团或氧代伸苯基;(D)为C1一C4伸烷基;(G2)为赖胺酸余留体或甘胺酸余留体;(I1)各为赖胺酸余留体或甘胺酸余留体;且l,m及r各为0或1;但当l为0时,则A不可为伸甲基;又当m为O时,则A系为伸苯基;此外,赖胺酸余留体侧链中之胺基团可被醯化;只有在当(G2)及(I')同时为赖胺酸余留体时除外。7.如申请专利范围第2项之多 衍生物,其酸加成盐及其金属盐,其中之多 衍生物系为8.如申请专利范围第3项之多 衍生物,其酸加成盐及其金属盐,其中之多 衍生物系为9.如申请专利范围第3项之多 衍生物,其酸加成盐及其金属盐,其中之多 衍生物系为10﹒如申请专利范围第4项之多 衍生物,其酸加成盐及其金属属,其中之多 衍生物系为11.如申请专利范围第5项之多 衍生物,其酸加成盐及其金属盐,其中之多 衍生物系为12﹒如申请专利范围第5项之多 衍生物,其酸加盐及其金属盐,其中之多 衍生物系为13﹒如申请专利范围第5项之多 衍生物,其酸加成盐及其金属属,其中之多 衍生物系为14﹒一种制造申请专利范围第1项之通式(1)多 衍生物之方法,其系藉将一胺基酸与另一胺基酸缩合以制成线型之多 ,再于上述缩合步骤之后,或于上述步骤期间,藉将上述线型多 制备步骤期间所形成之特定N一端胺基酸上之游离官能基团与通式(I)或其相关化合物胺基酸序列中之第7胺基酸上之官能基团进行缩合作以完成闭环反应步骤。15﹒如申请专利范围第14项之方法,其中,胺基酸与另外胺基酸之缩合作用系藉将已闭环且经保护之合第l至第10胺基酸之与另一个含第11至第32胺基酸之 进行缩合而成。16﹒一种用以治疗高血钙症之药学组成物,其含有作为有效成分之申请专利范围第1项之通式(I)所示的多 衍生物,其酸加成盐或其金属盐。17﹒一种用以治疗溃疡之药学组成物,其含有作为有效成分之申请专利范围第1项之通式(I)所示的多 衍生物,其酸加成盐或其金属盐。18﹒如申请专利范围第16项之用以治疗高血钙症之药学组成物,其中,通式(I)所代表之多 衍生物,酸加成盐或其金属盐系由下列化合物中所择定: |
