环 酯及其用途及制法

摘要

环酯具环孢子菌素结构，其中一醯胺键以酯键取代，系由圆柱孢子菌（Cylindrotrichum Bonorden）属霉菌株发酵或藉羟基十一环化而制得。该环酯具有免疫抑制，消炎及杀寄生虫性质。

主权项

1﹒一种如式Ⅱ之环酯式中W为MeBmtMeBmtH,,X为sar或Gly,Y为MeLeu或Leu,Z为Leu,Ile或val,且A为如式Ⅲ之一羟基羧酸之残基一O一CH一CO一其中R为C1─4烷基。2﹒根据申请专利范围第1项之环酯,其中R为(CH)3CH一。3﹒根据申请专利范围第2项之环酯,其具下式N之结构式。4﹒一种制造申请专利范围第2或3项之环酯之方法,其特征为于营养培养基存在下于21一24℃之培养温度培养产圆柱孢子苗属霉菌株7一10天之步骤。5﹒一种发酵醪,系由培养产环酯之圆柱孢子菌属徽菌株而得。6﹒根据申请专利范围第5项之发酵胶,系由培养NRRL18230菌株而得。7﹒一种医药组合物,其包含申请专利范围第1,2或3项之环酯,及制药上合格稀释剂或载剂。8﹒一种制造申请专利范围第1项所述之式Ⅱ环酯之方法,该法包含:(a)自0一受护型式Ⅱ环酯移除0一保护基;(b)将未经保护型或残基1及2之一或二者之0一受注型式Ⅶ直链羟基十一环化,且必要时进行制程步骤(a);又必要时(C)氢化所得之式I环酯(式中W为MeBmt)而得对应之环酯(式中W为MeBmtH2)。