21–去氧培尼皮质醇17–酯之制法

摘要

揭示式（Ⅳ）之21-去氧培尼皮质醇17-酯之制法。□ (Ⅳ)此法包括令培尼皮醇17α，21-环原酸酯与酸在40至60%低醇溶液中反应，以生产培尼皮质醇17-酯，磺醯化此培尼皮质醇17-酯为培尼皮质醇17-酯21-磺酸盐，并令此磺醯盐与硷金属碘于丁酮在低脂肪酸存在下反应，生产式(Ⅳ)之化合物。本制法确保高纯度21-去氧培尼皮质醇17-酯之经济性工业性之生产，此化合物为优良局部抗炎药，且由简单步骤即获高产量。

主权项

1.一种如式(Ⅳ)21-去氧培尼皮质醇17-酯之制法,式中R1为C1-6烷基或苯C1-6烷基,其包括令式(I)之培尼皮质醇17,21-环原酸酯,式中R1同式(Ⅳ)及R2为C1-6烷基,与酸在40-60%c1-6醇溶液反应,以生产式(Ⅱ)之培尼皮质醇17-酯,武中R1同如式(Ⅳ),磺醯化式(Ⅱ)之培尼皮质醇17-为式(Ⅲ)之培尼皮质醇17-酯21-磺酸盐,式中R1同如式(Ⅳ)及R3为C1-6烷基或来基,及令式(Ⅲ)之培尼皮质醇17-酯21-磺酸盐与硷金属碘于丁酮在C1-6脂肪酸存在