阿密卡辛(Amikacin)之合成方法

摘要

本发明所述者为阿密卡辛之合成法，阿密卡辛之化学式如下：□ (Ⅰ)本法系以卡那霉素Ａ（Kanamycin A）之二保护基衍生物和Ｌ- (－) - 4 - 胺基 - 2 - 羟基丁酸（Ｌ- (－) - 4- amino - 2 - hydroxybutyric acid）之反应性衍生物进行醯化（acylation）而得，透过反应溶媒及酸硷值之选择使得其产率及工业价值大为提高。

主权项

1.一种阿密卡辛(化学式如(I)所示)之合成方法,其中先将卡那徽素A之具二保护基衍生物(化学式如下:(IV)中:R为 氧羰基,取代的 氧羰基;R'为H,R"为H)加以醯化,此醯化系以N- 氧羰基-L(-)-4-胺-2-羟丁酸N-羟基琥珀醯亚胺进行,其次再以习知之方法将反应产物之N- 氧羰基保护基除去;其特征在于该醯化作用系在水和选自脂族烃或卤化脂族烃之难溶于水的溶剂所形成之不均匀相介质中,且控制pH値为4.5-6.5间,反应温度为0-60℃间反应。2.如申请专利范围第1项之方法,其特征在该醯基保护基系选自下列基团: 氧羰基,对—硝基 氧羰基或对—甲氧基 氧羰基。3.如申请专利范围第1项之方法,其特征在该溶媒为二氯