发明名称 二苯并[b,f][1,4]氧杂(及硫杂)–11(1OH)–酮及硫酮以及彼在预防或治疗AIDS上之
摘要 本发明系关于二苯并〔b,f〕〔1,4〕氧杂(或硫杂)-11(10H)-酮及硫酮在预防及治疗AIDS、ARC以及经由HIV传染所产生相关疾病之应用。
申请公布号 TW170600 申请公布日期 1991.10.11
申请号 TW079109869 申请日期 1990.11.21
申请人 卡尔汤美博士贸易有限公司;宝玲嘉英杰哈姆制药公司 美国 发明人 卡尔.海葛夫;柯特.舒罗姆;乌哈德.恩格尔;玛格利特.舒密特
分类号 A61K31/55 主分类号 A61K31/55
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.一种用以预防或治疗HIV-1感染之药学组成物,其系包含投服一预防疾病或治疗疾病有效剂量之如下所示式I化合物,至一已暴露于含有HIV-1之环境或已感染HIV-1之人体上,其中,X为氧或硫;Z为氧或硫;RI为含有1至4个碳原子之炫基,含有1至3个氟原子及2至4个碳原子之氟烷基甲基,含有2至4碳原子之烯基甲基或炔基甲基,单或双卤化乙烯基,含有2至4个碳原子之烷氧甲基或烷硫甲基,含有3至4个碳原子之烷氧乙基或烷硫乙基,含a至4个碳原子之烷氧基羰基甲盖,含有2至4个碳原子之胺基醯基烷基,含有2至4个碳原子之烷醯基,或含有2至4个碳原子之烷基磺醯烷基;R2和R4皆为氢、卤素或C1-4烷基;R3为氢,卤素,含有1至4个碳原子之烷基、含有1至4个碳原子之烷氧基,或肢基;以及,R5为氢,胺基、甲基胺基,卤素、羟基、或含有1至4个碳原子之烷氧基,或其药学上可援受之盐类,和至少一种药学上可接受之软体相结合。2.如申请专利范圉第1项之药学组成物,其中,于I式化合物中,X为氧或硫:Z为氧;Rl为含有1至4个碳原予之烷基,含有1至3个氟原子及2至4个碳原子之氟烷基甲基,含有2至4个碳原子之烯基甲基或炔基甲基,单或双卤化乙烯基,含有2至4个碳原子之烷氧基甲基或烷硫基甲基,含有3至4个碳原子之烷氧基乙基或烷硫基乙基,含3至4碳原子之烷氧基羰基甲基;R2为氢,甲基或卤素;R3为氢,含有1至3个碳原子之烷基、卤素、羟基、甲氧基、乙氧基、或胺基;R4为氢,甲基或卤素;以及,R5为氢,胺基、甲基胺基、卤素、羟基、甲氧基、乙氧基。3.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中,于式I化合物中,X为氧或硫;Z为氧;R1为含有1至4个碳原子之烷基,含有1至3个氟原子及2至4个碳原子之氟烷基甲基,含有2至4个碳原子之烯基甲基或炔基甲基,单或1,2-双卤化乙烯基,含有2至4个碳原子之烷氧基甲基或烷硫基甲基,含有3至4个碳原子之烷氧基乙基或烷硫基乙基,或含有3至4个碳原子之烷氧基碳基甲基;R2为氢,甲基或氯;R3为氢、甲基、乙基、氯、溴、羟基、甲氧基、胺基;R4为氢、甲基或氯;以及,R5为氢、氯、溴、羟基、甲氧基、胺基或甲基胺基。4.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中,于式I化合物中,X为氧或硫;Z为氧;R1为含有1至4个碳原子之烷基,含有1至3个氟原子及2至4个碳原子之氟烷基甲基,含有2至4个碳原子之烯基甲基或炔基甲基,单或1,2-双卤化乙烯基,含有2至4个碳原子之烷氧基甲基或烷硫基甲基,含有3至4个碳原子之烷氧基乙基或烷硫基乙基,或含有3至4个碳原子之烷氧基碳基甲基;R2和R4皆为氢;R3为氢或7-甲基;以及,R5为氢或Z-胺基。5.如申请专利范围第4项之药学组成物,其进一步之特征
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