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1949961.一种式(I)化合物之制法:其中R1为具下式之基:其中R4为氢或胺基-保护基;R2为氢、三卤代(C1-C4烷基)、C1-C4烷基、C1-C4经取代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4经取代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6经取代烷硫基、甲氧甲基、胺甲醯氧甲基、乙醯氧甲基、C2-C6烯基或C2-C6经取代烯基;以及R3为羧基-保护基;该法包含将式(2)化合物;与选自由二甲基甲醯胺、二甲基亚 、硝基甲烷及乙 组成之群类之极性有机质子惰性溶剂或其组合物,以及选自N-甲基吗福 、N-甲基六氢 啶与二甲基 胺之硷于大致无水状况下于温度为-43至-49℃下混合,混合时间为足以形成式(2)化合物之游离胺硷,之后,在未分离出游离胺硷之情况下,将游离胺硷于大致无水状况下与具下式之混合酐反应:[其中L为具下式之脱离基:且反应之温度及时间足以形成式(1)化合物。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中R2为氯。3.根据申请专利范围第1项之方法,其中硷为N-甲基吗福 。4.根据申请专利范围第2项之方法,其中硷为N-甲基吗福 且用量为1至1.3莫耳当量。5.根据申请专利范围第4项之方法,其中N-甲基吗福 之存在量为约1.13当量。6.根据申请专利范围第1项之方法,其尚包含式(1)化合物在4及7位之任一位或二位上去封阻之步骤。 |
