| 主权项 |
1.一种如下所示之化合物:式中,R1示H或C1-4烷基;n示 0或1;R3示H或C1-4烷基;R2示C1-6烷基,任意经氰基,- CONH2,-CH2OH,-CH2NH2,-CONHNH2或至多5个卤原子, C1-4烷基或C1-4烷氧基取代之苯基,苯甲基,或如下所 示 之基团:其中,p示0或1;X为含有至多1个硫原子,1个氧 原子或4个氮原子之5节芳族杂环,其任意经C1-4烷基 取代 ;或包含1个氮原子之6节芳族杂环,其任意经C1-4烷 基取 代;或其无毒性药学上可接受盐类,生理上可水解 之酯类 或溶剂化物。2.如申请专利范围第1项之化合物,其 中,R1示H或甲基; n示0或1;R3示H或C1-4烷基;R2示C1-6烷基,任意经氰基 ,-CO2NH2,-CH2OH-CH2NH2,-CONH2或至多5个卤原子或 C1-4烷基取代之苯基,苯甲基,或如下所示之基团:式 中 ,p示0或1;X示 啶基, 喃基或如下所示之基团;其中 ,Y示硫或氧原子。3.如申请专利范围第2项之化合 物,式中,R1示甲基,R3 示H而n示0。4.如申请专利范围第3项之化合物,式中 ,p示0而R2示以 下通式所示之基团:式中,Y悉如上定义。5.如申请 专利范围第4项之化合物,其系为(4R,5S,6S)- 6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[[5-甲基-1,3,4- 恶二唑-2-基)硫代]甲基]硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环 [3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸。6.如申请专利范围第4项之化 合物,其系为(4R,5S,6S)- 6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[[5-甲基-1,3,4- 恶二唑-2-基)硫代]甲基]硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环 [3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸。7.如申请专利范围第3项之化 合物,其系为(4R,5S,6S)- 3-[[[对-甲胺醯苯基]硫代]甲基]硫代]-6-[1'( R)-羟乙基]-4-甲基-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚- 2-烯-2-甲酸。8.如申请专利范围第3项之化合物,其 系为(4R,5S,6S)- 3-[[[对-氰基苯基]硫代]甲基]硫代]-6-[1'(R) -羟乙基]-4-甲基-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2- 烯-2-甲酸。9.如申请专利范围第3项之化合物,其系 为(4R,5S,6S)- 3-[[[对-甲胺醯苯基]硫代]甲基]硫代]-6-[1'( R)-羟乙基]-4-甲基-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚- 2-烯-2-甲酸。10.如申请专利范围第3项之化合物,其 系为(4R,5S,6S) -[1'(R)-羟乙基]-3-[[[(苯甲基)硫代]甲基]硫代 ]-4-甲基-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲 酸。11.如申请专利范围第3项之化合物,其系为(4R,5 S,6S) -3-[[[(对-羟甲基)苯基]硫代]甲基]硫代]-6-[ 1'(R)-羟乙基]-4-甲基-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0] 庚-2-烯-2-甲酸。12.如申请专利范围第3项之化合物 ,其系为(4R,5S,6S) -6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[[(1-甲基四唑-5- 基)硫代]甲基]硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0] 庚-2-烯-2-甲酸。13.如申请专利范围第3项之化合物 ,其系为(4R,5S,6S) -3-[[[(对- 基羰基)苯基]硫代]甲基]硫代]-6- [1'(R)-羟乙基]-4-甲基-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0 ]庚-2-烯-2-甲酸。14.如申请专利范围第3项之化合 物,其系为(4R,5S,6S) -6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[(甲硫基甲基]硫代 ]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸。15.如 申请专利范围第3项之化合物,其系为(4R,5S,6S) -6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[[( 啶-3-基)甲基 ]硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲 酸。16.如申请专利范围第3项之化合物,其系为(4R,5 S,6S) -3-[[[(3,4-二氯基苯基)硫代]甲基]硫代]-6-[1 '(R)-羟乙基]-4-甲基-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0] 庚-2-烯-2-甲酸。17.如申请专利范围第3项之化合物 ,其系为(4R,5S,6S) -6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[[2,3,4,5,6- 五氟基苯基)硫代]甲基]硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环 [ 3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸。18.如申请专利范围第3项之化 合物,其系为(4R,5S,6S) -[1'(R)-羟乙基]-3-[[(异丙硫基)甲基]硫代]-4- 甲基-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸。19. 如申请专利范围第3项之化合物,其系为(4R,5S,6S) -[1'(R)-羟乙基]-3-[[[( 喃-2-基)甲基]硫代] 甲基]-4-甲基-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯- 2-甲酸。20.如申请专利范围第3项之化合物,其系为 (4R,5S,6S) -6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[[( 啶-4-基)硫代 ]甲基]硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯 -2-甲酸。21.如申请专利范围第3项之化合物,其系 为(4R,5S,6S) -6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[[( 啶-2-基)硫代 ]甲基]硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯 -2-甲酸。22.如申请专利范围第3项之化合物,其系 为(4R,5S,6S) -6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[[( 啶-3-基)硫代 ]甲基]硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯 -2-甲酸。23.如申请专利范围第3项之化合物,其系 为(4R,5S,6S) -6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[[(对-氯苯基)硫 代]甲基]硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2- 烯-2-甲酸。24.如申请专利范围第3项之化合物,其 系为(4R,5S,6S) -6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[(苯硫基)甲基]硫 代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸。25. 如申请专利范围第2项之化合物,其中,R1示甲基,R3 示H而n=1。26.如申请专利范围第25项之化合物,其系 为(4R,5S,6S )-3-[[[(对-氯苯基)亚磺醯]甲基]硫代]-6-[1'( R)-羟乙基]-4-甲基-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚- 2-烯-2-甲酸。27.如申请专利范围第25项之化合物, 其系为(4R,5S,6S )-6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[[( 啶-3-基)甲 基]亚磺醯]甲基]硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2. 0]庚-2-烯-2-甲酸。28.如申请专利范围第25项之化合 物,其系为(4R,5S,6S )-6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[(甲基亚磺醯)甲基 ]硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲 酸。29.如申请专利范围第2项之化合物,其中,R1和R3 示H而n =0。30.如申请专利范围第29项之化合物,其系为(5R,6 S)-6- [1'(R)-羟乙基]-3-[[[( 啶-3-基)硫代]甲基]硫 代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸。31. 如申请专利范围第29项之化合物,其系为(5R,6S)-6- [1'(R)-羟乙基]-3-[[(甲硫基)甲基]硫代]-7-合氧 基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸。32.如申请专利 范围第29项之化合物,其系为(5R,6S)-6- [1'(R)-羟乙基]-3-[[[( 啶-2-基)硫代]甲基]硫 代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸。33. 如申请专利范围第29项之化合物,其系为(5R,6S)-6- [1'(R)-羟乙基]-3-[[[( 啶-4-基)硫代]甲基]硫 代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸。34. 如申请专利范围第29项之化合物,其系为(5R,6S)-6- [1'(R)-羟乙基]-3-[[[(对-氯苯基)硫代]甲基] 硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环[ 3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸。35.如申请专利范围第2项之化 合物,其中,R1示甲基,R3 示甲基而n示0。36.如申请专利范围第35项之化合物 ,其系为(4R,5S,6S )-6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[[(R)-(甲硫基)乙 基]硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2- 甲酸。37.如申请专利范围第35项之化合物,其系为( 4R,5S,6S )-6-[1'(R)-羟乙基]-4-甲基-3-[[[(S)-(甲硫基)乙 基]硫代]-7-合氧基-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2- 甲酸。38.一种供治疗哺乳类之细菌感染用药学组 成物,其包含 抗菌有效数量之如申请专利范围第1项之化合物和 至少一 |
