一种抗高血压药物–天诺敏的新颖制法

摘要

本发明系一种抗高血压药物一天诺敏的新颖制法，β-阻断剂药物 (β-blocker) 天诺敏 (atenolol) 是一种胺基丙醇类化合物，由对-羟基苯基乙醯胺 (P-hydroxyphenylacetamide)与3-氯-1,2-环氧丙烷 (epichlorohydrin) 作用生成的环氧化合物 (epoxide) 或氯醇化合物 (chlorohydrin)两种中间体，在金属盐类 (MX，M：为硷金属或硷土金属， X：为卤素或重氯酸盐) 以水溶液为溶媒的反应介质(medium)中，对异丙胺 (isopropylamine) 有相当良好的反应活性，因此在温和条件下，例如低温度，短时间内即可得高产率的 atenolol，更显着的是在此反应条件下，与atenolol很难分离的双烷化副产物 (dialkylation product)可降低至0.1％，使atenolol的进一步纯化相对地更趋简易。

主权项

1﹒一种抗高血压药物─天诺敏的新颖制程,其特征系由环氧化合物与氯醇化合物,在0﹒5-4mole%之硷金属卤化盐或过氯酸盐及硷土金属卤化盐水溶液的反应介质下与异丙胺作用而得;其中环氧化合物或氯醇化合物是由对─羟基苯基乙醯胺与3─氯─1,2─环氧丙烷反应而得。2﹒如申请专利范围第1项之制程,其中硷金属卤化盐或过氯酸盐及硷土金属卤化盐用量为中间体环氧化合物或氯醇化合物的1-3mole%。3﹒如申请专利范围第1项之制程,其反应温度在50-80℃。4﹒如申请专利范围第1项之制程,其反应浓度为每克中间体(环氧化合物或氟化合物)使用5-15毫升水与5─15毫升之异丙胺。5﹒如申请专利范围第1项之制程,其中金属卤化物为氯化纳、氮化锂、氯化锂化纳、溴化锂、溴化钾。6﹒如申请专利范围第1项之制程,其中金属卤化物为氯化镁、溴化镁。7﹒如申请专利范围第1项之制程,其中属过氯酸盐为过氯酸锂、过氯酸钠与酸钾。