发明名称 制造炔丙醇类用之有机硼试剂
摘要 本发明之新颖硼试剂可用于制备未经取代之炔丙醇。此一化合物和醛类及酮类确切反应而产生优异产量之炔丙醇。未经取代炔丙醇系为多种天然产物合成中之重要合成中间体。此外,本发明之新颖有机硼试剂在和醛之纯对掌异构体反应时亦具有非对映立体异构体选择性。
申请公布号 TW208016 申请公布日期 1993.06.21
申请号 TW081104709 申请日期 1992.06.16
申请人 麦乐陶氏制药股份有限公司 发明人 克里斯群.高洛斯基;强纳桑.伊文斯
分类号 C07F7/08 主分类号 C07F7/08
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 [57]申请专利范围:l.如下所示化合物:式中,R,R1和R2各别示(C1-C4)烷墓和苯基。2.如申请专利范围第l项之化合物,式中,R,R1和R2各别示甲基。3.一种制造炔丙醇之方法,其包括以下步骤(a)令以下所示化合物:式中,R,R1和R2各别示C1-C4,烷基和苯基,与一醛或酮反应而得l-经三取代甲矽烷基-l-炔-3-醇;(b)令前述l-经三取代甲矽烷基-l-炔-3-醇与一氟化物源反应;其中该醛或酮为具下式之化合物,式中R3与R4,各自独立示H,经C1-C6烷氧基,苯基或卤素中任一者取代之苯基,或C1-C12直链或支链烷基,其系末经取代或经C1-C6烷氧基,苯基或卤素中任一者取代,或R3与R4一同示C5- C7环烷基;且其中氟化物源系选自氟化四正丁铵,氟化钾,氟化铈中。4.如申请专利范围第3项之方法,其中,R,R1和R2各别示甲基。5.如申请专利范围第l项之化合物,系可用以制造炔丙醇。
地址 美国