发明名称 |
制备2,3-二氢-1-(8-甲基-1,2,4-三唑[4,3-b]哒嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮的方法 |
摘要 |
本发明制备了2,3-二氢-1-(8-甲基-1,2,4-三唑[4,3-b]哒嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮的纯化物并发现其可用于缓解哺乳动物的支气管痉挛,同时还介绍了用苯硒基中间体合成该物质的方法。 |
申请公布号 |
CN1022833C |
申请公布日期 |
1993.11.24 |
申请号 |
CN87104026.3 |
申请日期 |
1987.06.04 |
申请人 |
美莱尔陶氏药剂公司 |
发明人 |
罗伯特·J·克莱格 |
分类号 |
C07D487/04;A61K31/50;//(C07D487/04,C07D237:00,249:00) |
主分类号 |
C07D487/04 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利代理部 |
代理人 |
唐跃 |
主权项 |
1、制备2,3-二氢-1-(8-甲基-1,2,4-三唑[4,3-b]哒嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮的方法,其特征在于:(a)将6-氯-8-甲基-1,2,4-三唑[4,3-b]哒嗪与4,4-亚乙二氧基哌啶反应得6-(4,4-亚乙二氧基-1-哌啶基)-8-甲基-1,2,4-三唑[4,3-b]哒嗪;(b)用10%乙酸除去亚乙二氧基保护基得相应的酮;(c)用乙酸酐和4-甲苯磺酸将酮转变成为相应的烯醇式乙酸酯;(d)用三氟乙酸苯硒酯将烯醇式酯转变成相应的a-苯硒酮;(e)将苯硒化合物与3-氯-过苯甲酸反应,接着用碱处理得到所要化合物。 |
地址 |
美国俄亥俄州 |