| 主权项 |
1﹒式XXI化合物或其制药上可接受性酸加成 盐及/或溶剂化物 其中 X为─N─或─CH; R10为一个由氢,卤素,C1─4烷基 ,C1─4烷氧基,经R7取代之苯基- C1─4烷氧基,胺基,氰基,羟基,硝基 ,-OCH2CN,-OCH2CONR7R8,-SO2 NR7R8,-SO2R9, O2CNR7R8,- COR8,-CO2R9, CONR7R8,-NR7CO2 R9,-NR7COR8,-NR8SO2R9及 中所择定之取代基, 惟当X为-N─时,则R10─ (CH2)n 部分不可氢,C1─4烷基,C1─4烷氧基 ,-CONH2,卤素,R7取代之苯基─C1─4 烷基,羟基或─NR8SO2R9; R2乃由氢,C1─4烷基,C1─4烷氧 基,─CO2R9及卤素中所择定; R3,R5,R6及R7乃各自由氢及 C1─4烷基中所择定; R4为C1─4烷基; R8乃由氢,C1─4烷基,R7─苯基 ─C1─4烷基及三氟甲基中所择定; R9乃由C1─4烷基及R7─苯基─ C1-4烷基中所择定;且 n为零或1或2之整数。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中 R10系由─SO2NR7R8及─SO2R9中所择定。 3﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中X 是CH且R10系由氢,卤素,C1─4烷基, C1─4烷氧基,R7─苯基─C1─4烷氧基 ,胺基,氰基,羟基,及硝基中所择定。 4﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中 R10系由─OCH2CN,─OCH2CONR7R8及 O2CNR7R8中所择定。 5﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中 R10系由一COR8,─CO2R9及CONR7R8中 所择定。 6﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中 R10系由─NR8SO2R9,─NR7CO2R9,─ NR7COR8及中所择定。 7﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 R10为─SO2NR7R8者,其系由4─(5─ 甲氧基─4─嘧啶基)─1─[3─[5 ─[[(甲胺基)磺醯基]甲基]─1H─ ─3─基]丙基];4─(5─ 甲氧基─4─嘧啶基)─1─[3─[5 ─[[(甲胺基)磺醯基]甲基]─1H─ ─3─基]丙基]─3一甲基; 1─[3─[5─[[(二甲胺基)磺醯 基]甲基]一1H──3─基]丙基] ─4─(5─甲氧基─4─嘧啶基) ;1─[3─[5─[(胺磺醯基)甲基 ]─1H一─3─基]丙基]─4─( 5─甲氧基─4─嘧啶基);及4─ (5─甲氧甚─9─啶基)─1─[3 ─[5─[[(甲胺基)磺醯基]甲基] ─1H—─3─基]丙基]中所择 定。 8﹒如申请专利范围第3项之化合物,其系由 1─[3─(5─氰基─1H──3─ 基]丙基]─4─(5─甲氧基─4─嘧 啶基);1─[3-(5-氰基-1H ─-3-基]丙基]─4─(5─甲 氧基─4─嘧啶基)-3-甲基;3 ─[3-[4-(5-甲氧基-4─嘧啶 基)─1─基]─丙基]-5─硝基 ;3─[3-[4-(5-甲氧基─ 4─嘧啶基)-1-基]丙基─5─ 胺基;1─[3-(1H──3─ 基]丙基]-4─(3-甲氧基─4─ 啶基);及1-[3─(1H── 3─基]丙基]─4─(3─甲氧基─4 ─啶基)─2─甲基中所择定。 9﹒如申请专利范围第5项之化合物,其系由 1─[3─(5─胺羰基─1H──3 ─基]丙基]─4─(5─甲氧基─4─ 嘧啶基)─3─甲基;1─[3─[ 5─乙醯基─1H──3─基]丙基] ─4─(5-甲氧基─4─嘧啶基) ;1─[3─[5-[(胺羰基)甲基] ─1H──3-基]丙基]─4─(5 ─甲氧基─4─嘧啶基);4─(5 ─甲氧基─4─嘧啶基)─1─[3─[ 5─[[(苯基甲胺基)羰基]甲基]─ 1H──3─基]丙基];1─[ 3─[5─(乙氧羰基)─1H──3 ─基]丙基]─4—(5─甲氧基─4─ 嘧啶基);1─[3─[5─(甲氧 羰基)─1H──3─基]丙基]─4 ─(5-甲氧基─4─嘧啶基);4 ─(5-甲氧基─4─嘧啶基)─1─[ 3─[5─[(甲胺基)羰基]─1H─ ─3─基]丙基];1─[3─[ 5─[(乙胺基)羰基]─1H──3 ─基]丙基]─4─(5─甲氧基─4─ 嘧啶基);1─[3─[5─[(正 丁胺基)羰基]─1H──3─基]丙 基]─4─(5─甲氧基─4─嘧啶基) ;4─(5─甲氧基─4─嘧啶基) ─1─[3-[5-[[1-(2-苯乙 基)胺基]羰基]─1H─—3─基] 丙基];及4─(5─甲氧基─4─ 嘧啶基)─1─[3─[5─[[(苯甲 基)胺基]羰基]─1H──3─基] 丙基]中所择定。 10﹒一种以单位剂量形式存在且适于系统性 地施用至潜藏血管性头痛之危险或患有血 管性头痛之人体内之药学组成物,此组成 物包含制药载体及约1至500毫克之如申 请专利范围第1项之式XXI化合物。 |
