发明名称 芳族化 抑制剂
摘要 新的芳族化抑制剂揭示使用在医疗制备给雌激素相关疾病的处理。该化合物特别说明7α-取代的雄甾烷二酮及雄甾烯二酮的衍生物,其显示趋向芳族化的强抑制活性。本发明包括该化合物的合成及制药的成份。
申请公布号 TW221418 申请公布日期 1994.03.01
申请号 TW080101154 申请日期 1991.02.12
申请人 安多瑞翠奇股份有限公司 发明人 佛纳德.拉布瑞;依维斯.梅兰德
分类号 A61K31/565;C07C401/04 主分类号 A61K31/565
代理机构 代理人 恽轶群 台北巿松山区南京东路三段二四八号七楼
主权项 1﹒一种芳族化抑制性化合物,其以下列分 子结构表示: 其中该虚线表示一选择性双键;以及 其中R7系在位置且系选自包含下列基 团之群中:C2─5烯烃基,C2─5炔烃基, 环氧C3─5烷基,环丙基C3─5烷基,及其 卤素取代衍生物。 2﹒一种具有芳族化抑制活性之药学组成物 ,其可用于雌激素相关疾病(诸如乳癌, 卵巢癌,子宫内膜炎,子宫纤维瘤,早熟 青春期与良性摄护腺肥大症)之治疗,该 组成物包含一医药可接受的稀释剂或载剂 及一治疗有效量之如申请专利范围第1项 的芳族化抑制性化合物。 3﹒一种具下式之化合物,7─烯丙基─4 ─雄甾烯─3,17─二酮:"EM 173" 4﹒一种具有芳族化抑制活性之药学组成物 ,其可用于雌激素相关疾病(诸如乳癌, 卵巢癌,子宫内膜炎,子宫纤维瘤,早熟 青春期与良性摄护腺肥大症)之治疗,该 组成物包含一医药可接受的稀释剂或载剂 及一治疗有效量之如申请专利范围第3项 的化合物。 5﹒一种具下式之化合物,7─烯丙基─5 p─雄甾烷─3,17─二酮:"EM 176" 6﹒一种具有芳族化抑制活性之药学组成物 ,其可用于雌激素相关疾病(诸如乳癌, 卵巢癌,子宫内膜炎,子宫纤维瘤,早熟 青春期与良性摄护腺肥大症)之治疗,该 组成物包含一医药可接受的稀释剂或载剂 及一治疗有效量之如申请专利范围第5项 的化合物。 7﹒一种具下式之化合物,7─烯丙基─5 ─雄甾烷─3,17─二酮:"EM 198" 8﹒一种具有芳族化抑制活性之药学组成物 ,其可用于雌激素相关疾病(诸如乳癌, 卵巢癌,子宫内膜炎,子宫纤维瘤,早熟 青春期与良性摄护腺肥大症)之治疗,该 组成物包含一医药可接受的稀释剂或载剂 及一治疗有效量之如申请专利范围第7项 的化合物。 9﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中该 化合物是5─雄甾烷。 10﹒一种具有芳族化抑制活性之药学组成 物,其可用于雌激素相关疾病(诸如乳癌 ,卵巢癌,子宫内膜炎,子宫纤维瘤,早 熟青春期与良性摄护腺肥大症)之治疗, 该组成物包含一医药可接受的稀释剂或载 剂及一治疗有效量之如申请专利范围第9 项的化合物。 11﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中 R7系选自包含下列基团之群中:(C2─ C4)烯烃基,(C2─C4)炔烃基,( C3─C4)环氧烷基以及卤素衍生物。 12﹒一种具有芳族化抑制活性之药学组成 物,其可用于雌激素相关疾病(诸如乳癌 ,卵巢癌,子宫内膜炎,子宫纤维瘤,早 熟青春期与良性摄护腺肥大症)之冶疗, 该组成物包含一医药可接受的稀释剂或载 剂及一治疗有效量之如申请专利范围第11 项的化合物。 13﹒如申请专利范围第11项之化合物,其中 R7包含至少两个不饱合位置。 14﹒一种具有芳族化抑制活性之药学组成 物,其可用于雌激素相关疾病(诸如乳癌 ,卵巢癌,子宫内膜炎,子宫纤维瘤,早 熟青春期与良性摄护腺肥大症)之治疗, 该组成物包含一医药可接受的稀释剂或载 剂及一治疗有效量之如申请专利范围第13 项的化合物。 15﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中 R7是在的位置并且系为─CH2─Y,其 中Y系选自包含下列基团之群中:─CH= CH2,─CH=CHCH3,─C≡CH,─C≡C ─CH3,及卤素衍生物。 16﹒一种具有芳族化抑制活性之药学组成 物,其可用于雌激素相关疾病(诸如乳癌 ,卵巢癌,子宫内膜炎,子宫纤维瘤,早 熟青春期与良性摄护腺肥大症)之冶疗, 该组成物包含一医药可接受的稀释剂或载 剂及一治疗有效量之如申请专利范围第15 项的化合物。 17﹒一种具下列分子结构之芳族化抑制性 化合物,其中B'为甲基或乙基: 其中该虚线表示一选择性双键;以及 其中R7系选自包含下列基团之群中: C2─5烯烃基,C2─5炔烃基。 18﹒一种具有芳族化抑制活性之药学组成 物,其可用于雌激素相关疾病(诸如乳癌 ,卵巢癌,子宫内膜炎,子宫纤维瘤,早 熟青春期与良性摄护腺肥大症)之治疗, 该组成物包含一医药可接受的稀释剂或载 剂及一治疗有效量之如申请专利范围第17 项的芳族化抑制性化合物。
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