| 发明名称 | 吲哚衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及吲哚衍生物，及制备该化合物的方法含有这些化合物的药物组合物。 | ||
| 申请公布号 | CN1024551C | 申请公布日期 | 1994.05.18 |
| 申请号 | CN89102030.6 | 申请日期 | 1989.03.07 |
| 申请人 | 马道斯博士有限公司 | 发明人 | 戈尔亚;格里明奇;奥登索尔;波提亚 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/44;//(C07D471/04,209:00,221:00) | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 齐曾度 |
| 主权项 | 1、一种制备通式(Ⅰ)的吡啶并[3′，4′；4，5]环庚并[1，2b]吲哚化合物的方法，<img file="891020306_IMG1.GIF" wi="800" he="314" />式中：R<sub>1</sub>至R<sub>4</sub>相同或互异，代表H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、甲氧基、羟基、乙酰氨基、乙酰基、氰基、亚甲二氧基；R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>同为一个氧基，或是其一为H，另一为羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基；R<sub>7</sub>为H原子；R<sub>8</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或苄基；位置4和4a或4a和5或4a和12a之间可以是单键，也可以是双键，并且当4a和12a之间是单键时，其上的氢原子互相为顺式；附带条件是，上述式(Ⅰ)化合物中，不包括其中R<sub>1</sub>-R<sub>4</sub>为H、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>同为一个氧基、R<sub>8</sub>为CH<sub>3</sub>、位置5和4a之间为双键、位置4和4a之间与4a和12a之间都是单键所代表的化合物：该方法包括以下步骤：A)将通式(Ⅱ)的化合物：<img file="891020306_IMG2.GIF" wi="577" he="293" />与N，N-二甲基亚甲基铵卤化物反应，得到通式(Ⅲ)的化合物：<img file="891020306_IMG3.GIF" wi="800" he="292" />其中R<sub>1</sub>-R<sub>4</sub>、R<sub>7</sub>的定义同前述，B)将通式(Ⅲ)的化合物与通式(Ⅳ)的化合物反应<img file="891020306_IMG4.GIF" wi="517" he="263" />其中R<sub>8</sub>的含义同前，得到通式(Ⅴ)的化合物：<img file="891020306_IMG5.GIF" wi="800" he="309" />C)将通式(Ⅴ)的化合物用一种碱处理，转化为通式(Ⅰ)的化合物，其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>为氧基，且虚线代表一个双键；还可以进行以下步骤：D)将通式(Ⅰ)的化合物在惰性溶剂中于催化剂存在下氢化，得到通式(Ⅰ)的化合物，其中，4和5位表示亚甲基，4a和12a位的氢原子相互取向为顺式；或还原为通式(Ⅰ)的化合物，其中R<sub>5</sub>或R<sub>6</sub>其中之一为羟基；或将通式(Ⅰ)的化合物烷基化，成为通式(Ⅰ)的化合物，其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>其中之一为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基；还可以：E)用一种酸或一种碱处理所得通式(Ⅰ)的化合物，成为药物上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 联邦德国科隆 | ||