| 主权项 |
1﹒一种如下所示式(I)之化合物, 或其生理合格盐或媒合物 其中 R1代表氢原子或卤原子或C1─6烷基团; R2代表苯基基团,其由选自下列之基团 取代 及视需要选择另外的一或二个选自卤原子 或C2─6烷基之取代基取代; R4代表基团 R4代表氢原子或卤原子或选自羟基, C1─6烷氧基及C1─6烷基之基团; R5代表氢原子或卤原子; R6代表氢原子或选自─NR9R10之基团及 C1─6烷基基团(视需要选择由一个选自 C1─6烷氧基,羟基或─SO2R11之取代基 取代); R7,R8及R9,相同或不同,各独立代 表氢原子或C1─6烷基基团; R10代表氢原子或C1─6烷基; R11代表C1─6烷基基团; Z代表氧或硫原子或NR8基团 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 下式之取代基 在R2之苯基基团上连接在如申请专利范 围第1项定义之通式(I)中苯基环A键 之间─或对─位置上,特别是在如申请专 利范围第1项定义之通式(I)中苯基环 A键之对一位置上。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R2是由一或二个选自卤原子,C1─6烷氧 基,羟基及C1─6烷基之取代基附加取代 ,取代基或多数取代基连接在如申请专利 范围第1项定义之通式(I)中苯基环A 键之邻─位置上。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R2代表苯基基团,其经下式取代基取代 并视需耍选择由一或二个选自卤原子, C1─6烷氧基,羟基及C1─6烷基之取代基 取代。 5﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R1代表氢原子或C1─6烷基基团,特别是 甲基基团。 6﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 Z代表氧原子。 7﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R6代表C1─6烷基基团(特别是甲基基团 ),视需要选择由C1─6烷氧基基团(特 别是甲氧基基团)取代。 8﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R4连接在相对于醯胺键之对─位置。 9﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R4代表卤原子(特别是氟或氯原子), 或是羟基或C1─6烷氧基基团(特别是甲 氧基基团)。 10﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 中R5是氢原子。 11﹒ 根据申请专利范围第1项之化合物,其 中R7是C1─3烷基基团(特别是甲基基团)。 12﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系 N─(4─甲氧基─3─(4─甲基─1 ─六氢基)苯基]─2'─甲基─ 4'─(5─甲基─1,2,4─二唑 ─3─基)[1,1'─联苯]─4─羧 醯胺;以及其生理合格盐及媒合物。 13﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系选自下列族群: N─(4─甲氧基─3──(4─甲基─1 ─六氢基)苯基]─2'一甲基─ 4'─(3一甲基─1,2,4─二唑 ─5─基)[1,1'─联苯]─4─羧 醯胺; N─[4─甲氧基─3─(4─甲基─1 ─六氢基)苯基)─2'─甲基─ 4'─(5─甲基─1,3,4─二唑 ─2─基)(1,1'─联苯]─4─羧 醯胺; N─[4─甲氧基─3─(4─甲基─1 ─六氢基)苯基]─2'─甲基─ 5'─(5─甲基─1,3,4─二唑 ─2─基)(1,1'─联苯]─4─羧 醯胺; N─(4─甲氧基─3─(4─甲基─1 ─六氢基)苯基)─[4'─[5─ (甲氧甲基)─1,2,4─二唑─3 ─基]─2'─甲基)[1,1'─联苯 ]─4─羧醯胺; N─[4─甲氧基─3─(4─甲基─1 ─六氢基)苯基]─2─甲基─4' ─(5─甲基─1,2,4─二唑─3 ─基)[1,1'─联苯]─4─羧醯胺 4'[5─(二甲胺基)─1,2,4─ 二唑─5─基]─N─[4─甲氧基─ 3─(4─甲基─1─六氢基)苯基 ]─2'─甲基[1,1'─联苯)─4 ─羧醯胺; N─[4─甲氧基─3─(4─甲基─1 ─六氢基)苯基]─4'─(5─甲 基─1,2,4─二唑─3─基)[1 ﹒1'─联苯]─4─羧醯胺; N─[4─甲氧基─3─(4─甲基─1 ─六氢基)苯基]─4'─(1─甲 基─1H─1,2,3─三唑─4─基)[ 1,1'─联苯)─4─羧醯胺; N─[4─甲氧基─3─(4─甲基─1 ─六氢基)苯基)一2'─甲基─4 ─[[5─甲基]甲基]─1,2,4 ─二唑─3─基)[1,1'─联苯] ─4─羧醯胺; N─[4─甲氧基─3─(4─甲基─1 ─六氧基)苯基)─2'─甲基─ 4'─(5─甲基─1,3,4─二唑 ─2─基)[1,1'─联苯]─4─羧 醯胺; 4'─[5─(羟甲基)─1,2,4─ 二唑─3─基]─N─[4─甲氧基─ 3─(4─甲基-1-六氢基)苯基 ]─2'─甲基(1,1'─联苯]─4 ─羧醯胺; N─[4─氯基─3─(4─甲基─1─ 六氢基)苯基]-2'─甲基-4' ─(5─甲基─1,2,4-二唑─3 ─基)[1,1'─联苯]─4─羧醯胺 N─[4─甲氧基─3─(4─甲基─1 ─六氢基)苯基]─2'─甲基─ 4'─(3─甲基─1,2,4─二唑 ─5─基)(1,1'─联苯]─4─羧 醯胺; 2'─氯基─N─[4─甲氧基─3─ ( 4─甲基─1─六氢基)苯基]─ 4'─(5─甲基─1,3,4─二唑 ─2─基)[1,1'─联苯]─4─羧 醯胺; N─[4─甲氧基─3─(4─甲基─1 ─六氢基)苯基]─2'─甲基─ 4'─(1,2,3─二唑─4─基) [1,1'─联苯]─4─羧醯胺; 2'─甲基─N─[4─甲基─3─(4 ─甲基─1─六氢基)苯基]─4' ─(5─甲基─1,3,4─二唑─2 ─基)[1,1'─联苯]─4─羧醯胺 4'─(1,5─二甲基─1H─1,2, 4─三唑─3─基)─N─[4─甲氧基 ─3─(4─甲基─1─六氢基)苯 基1─2'─甲基[1,1'─联苯]─ 4─羧醯胺; 2─氯基─N─[4─甲氧基─3─ (4 ─甲基─1─六氢基)苯基]─4' ─(5─甲基─1,2,4─二唑─3 ─基)[1,1'─联苯]─4─羧醯胺 N─(2-氟基─4-甲氧基-5─(4 -甲基─1-六氢基)苯基]─2- 甲基─4'-(5-甲基─1,2,4─ 二唑─3-基)(1,1'─联苯]─ 4─羧醯胺; N─[4-氯基-3-(4─甲基─1─ 六氢基)苯基)-2'─甲基─4' ─(5─甲基-1,3,4─二唑─2 ─基)[1,1'─联苯] 4─羧醯胺 N─[4─溴基─3─(4─甲基─1─ 六氢基)苯基]─2'─甲基─4' ─(5─甲基─1,2,4─二唑─3 ─基)[1,1'─联苯]─4─羧醯胺 N─[4-甲氧基-3─(4─甲基─1 ─六氢基)苯基)─2'─甲基─ 4'─(1,3,4─二唑─2─基) [1﹒1'-联苯]─4─羧醯胺; 以及其生理合格盐及媒合物。 14﹒-种制备根据申请专利范围第1项式( I)化合物或其生理合格盐或媒合物之方 法 其包含:(1)由式(II)之苯胺 (其中L为离基),若需要,去除任何存 在之保护基团;或 (2a)下式(VIIIa)化合物 (其中Y代表溴或碘原子或基团─ OSO2CF3),经下式(IXa)化合物 R2B(OH)2 (IXa) 或其酯或酐处理制备,或 (2b)下式(VIIIb)化合物 OSO2CF3),若需要,去除任何存在之保 护基团; 当得到式(I)化合物如对映物之混合物 时,视需要选择溶解此混合物以得到所需 之对映物; 及/或,若需要,将所得之式(I)化合 物或其盐转化成共生理合格盐或媒合物。 15﹒ 一种对5─HT1D受体具有拮抗作用之医 药组成物,其包含定义于申请专利范围第 1项中之式(I)化合物或其生理合格盐 或媒合物,以及至少一种生理上可接受载 体或赋形剂。 16﹒根据申请专利范围第15项之医药组成物 ,其系用以治疗或预防抑郁。 |
