| 主权项 |
1﹒一种lR,顺式构型之分子式(IV')化合 物: 或内酯环型(IV) 其可为单一非对映(立体)异构物或非对 映(立体)异构物之混合物及/或其盐基 加成盐者。 2﹒一种制备如申请专利范围第1项之分子式 (TV)或(IV')化合物或其盐的方法, 包括使用次卤酸之硷金属盐或硷土金属盐 和lR,顺式构型之分子式(II)化合物反 应: 以生成相当之分子式(IV)或(IV')化 合物之盐基加成盐,且,如果需要,此盐 利用习用的方法转成游离酸及/或,如果 需要,利用习用的方法分离其为各别的非 对映(立体)异构物者。 3﹒如申请专利范围第2项的方法,其中使用 至少4当量的次卤酸之硷金属或硷土金属 者。 4﹒如申请专利范围第2项的方法,其中次卤 酸之硷金属或硷土金属盐为次氯酸盐、次 溴酸或次碘酸之钠、锂、钙或镁盐者。 5﹒如申请专利范围第2项的方法,其中次卤 酸之硷金属或硷土金属盐为次氯酸钠者。 6﹒如申请专利范围第2至5项中任一项的方 法,其中反应是在温度─5及+5℃之 间的水相中进行者。 7﹒如申请专利范围第2至5项中任一项的方 法,其中反应是在硷的存在下进行者。 8﹒如申请专利范围第7项的方法,其中硷是 选自硷金属或硷土金属氢氧化物者。 9﹒如申请专利范围第7项的方法,其中硷为 氢氧化钠,钾或钙。 10﹒一种制备如申请专利范围第1项之分子 式(IV)或(IV')化合物或其盐的方法 ,包括使用一种硷剂和其中X代表卤原子 之分子式(III3)化合物反应: 以生成相当之分子式(IV)或(IV')化 合物之盐其加成盐,且,如果需要,此盐 利用习用的方法转成游离酸及/或,如果 需要,利用习用的方法分离其为各别的非 对映(立体)异构物者。 11﹒一种如申请专利范围第10项定义之分子 式(III3)化合物。 12﹒一种制备如申请专利范围第11项之分子 式(III3)化合物的方法,包括使至少4 当量卤素x和如申请专利范围第2项定义 之分子式(II)化合物反应,以生成可以 混有如申请专利范围第1项之分子式(IV )化合物之分子式(III3)化合物,且, 如果合适,随后可利用习用的方法分离分 子式(III3)化合物者。 13﹒一种制备如申请专利范围第1项之分子 式(IV)或(IV')化合物或其盐的方法 ,包括使一种硷剂和一种如申请专利范围 第12项之方法所制得之混有分子式(IV) 化合物之分子式(III3)化合物反应,以 生成分子式(IV)或(IV')化合物之相 对盐基加成盐,且,如果需要,此盐利用 习用的方法转成游离酸,及/或,如果需 要,利用习用的方法分离基为各别的非对 映(立体)异构物者。 14﹒一种制备如申请再利范围第11项之分子 式(III3)化合物的方法,包括使一种卤 素x和其中x代表由原子之分子式(III2 )化合物反应。 15﹒一种如申请专利范围第14项定义之分子 式(III2)化合物。 16﹒一种制备如申请专利范围第15项之分子 式(III2)化合物的方法,包括使大约2 至4当量之一稄卤素x和如申请专利范围 第2项定义之分子式(II)化合物反应, 以得到一种可以混有如申请专利范围第1 项之分子式(IV)化合物之分子式(III2 )化合物,如果合适,随后利用习用的方 法分离分子式(III2)化合物者。 17﹒一种制备如申请专利范围第11项之分子 式(III3)化合物的方法,包括使一种卤 素x和如申请专利范围第16项所述方法制 得之混有分子式(IV)化合物之分子式( III2)化合物,以得到一种混有如申请专 利范围第1项之分子式(IV)化合物之分 子式(III3)化合物,且随后利用习用的 方法分离分子式(III3)化合物者。 18﹒如申请专利范围第13项的方法,其中混 有分子式(IV)化合物之分子式(III3) 化合物,系如申请专利范围第17项之方法 所制得者。 19﹒一种制备如申请专利范围第15项分子式 (III2)化合物的方法,包括使卤素x和 其中x代表卤原子之分子式(III1)化合 物反应: 20﹒如申请专利范围第19项定义之分子式( III1)化合物。 21﹒一种制备如申请专利范围第20项之分子 式(III1)化合物的方法,包括使约2当 量卤素x和如申请专利范围第2项之分子 式(II)化合物反应。 22﹒如申请专利范围第19项的方法,其中分 子式(III1)化合物系以如申请专利范围 第21项之方法所制得者。 23﹒如申请专利范围第14项的方法,其中分 子式(III2)化合物系以如申请专利范围 第16,19或22项中任一项之方法所制得者。 24﹒如申请专利范围第10项的方法,其中分 子式(III3)化合物系以如申请专利范围 第12,14,17或23项中任一项之方法所制 得者。 25﹒如申请专利范围第12,14,16,17,19 ,21,22或23项中任一项之方法,其中卤 素X为氯或溴者。 26﹒如申请专利范围第12,16或21项中任一 项的方法,其中来自卤化作用之粗制反应 混合物在分离产品前,使用硷剂加以处理 者。 27﹒如申请专利范围第10,13,18或24项中 任一项的方法,其中硷剂是选自氢氧化硷 金属或硷土金属或碳酸硷金属或硷土金属 盐者。 28﹒如申请专利范围第26项的方法,其中硷 剂是选自氢氧化硷金属或硷土金属或碳酸 硷金属或硷土金属盐者。 29 如申请专利范围第27项的方法,其中硷 剂是在水的存在下使用者。 30﹒如申请专利范围第28项的方法,其中硷 剂是在水的存在下使用者。 31﹒一种制备分子式(I)化合物的方法, 包括使用一种 氧化剂和如申请专利范围第1项之分子式 (IV)或(IV')化合物之任意盐基加成 盐及/或单一非对映(立体)异构物或非 对映(立体)异构物混合物反应。 32﹒如申请专利范围第31项的方法,其中氧 化剂系选自次卤酸、次卤酸硷金属或硷土 金属盐、高锰酸钾、铬酸、铬酸酐、过碘 酸、铋酸硷金属盐、二氧化锰以及过硼酸 盐者。 33﹒如申请专利范围第31项的方法,其中氧 化剂为次卤酸者。 34﹒如申请专利范围第31项的方法,其中次 卤酸系次氯酸。 35﹒如申请专利范围第33项或第34项的方法 ,其中次卤酸系由次卤酸硷金属或硷土金 属盐于酸性媒介物所得者。 36﹒如申请专利范围第35项的方法,其中次 卤酸盐为次氯酸钠者。 37 如申请专利范围第35项的方法,其中酸 性媒介物为选自C1─8烷酸或适当PH之磷 酸盐、硼酸盐或醋酸盐溶液者。 38﹒如申请专利范围第35项的方法,其中酸 为醋酸或丙酸者。 39﹒如申请专利范围第31至34项中任一项的 方法,系在水相中进行者。 40﹒如申请专利范围第35项的方法,系在水 相中进行者。 41﹒如申请专利范围第31至34项中任一项的 方法,其中分子式(IV)或(IV')化合 物是利用如申请专利范围第2至5,13, 18或24项中任一项的方法加以制备者。 42 如申请专利范围第13,18,22,23或24 项中任一项的方法,其中中间物不被分离 者。 |
