| 主权项 |
1﹒一种如下式(1)3一二唑一5,6,7,8一四氢一1,6一啶化合物,或其制药容许酸加成盐式中Het为二唑环,R1为氢,醯基,低烷基或一CH2R1"(其中R1'为环低烷基,低烯基,基,苯基,取代苯基,基或含N,O或5之5或6员杂芳基),R2为低烷基,环低烷基,低烯基,苯基,取代苯基,基或含N,O或S之5或6员杂芳基,卤低烷基,低烷氧低烷基,低烷氧基,低烯氧基,苯氧基或低烷硫基。2﹒如申请专利范围第1项之化合物或其制药容许酸加成盐,其中R1为一CH2R1'(R1"为苯基,取代苯基,或含N,O或5之5员杂芳基),R2为低烷基,环低烷基,低烯基,苯基,取代苯基,含N,O或S之5员杂芳基或低烷氧基。3﹒如申请专利范围第2项之化合物或其制药容许酸加成盐,其中R2为C1─3烷基,环丙基,或C1─3烷氧基。4﹒如申请专利范围第3项之化合物或其制药容许酸加成盐,其中Het为1,3,4一二唑环。5﹒如申请专利范围第3项之化合物或其制药容许酸加成盐,其中Het为1,2,4一二唑环。6﹒如申请专利范围第4项之化合物,即6一基一3一(5一甲氧基一1,3,4一二唑一2一基)一5,6,7,8一四氢一1,6一啶一2(1H)一酮,或其制药容许酸加成盐。7﹒如申请专利范围第4项之化合物,即6一(2一氯基)一3一(5一甲氧基一1,3,4一二唑一2一基)一5,6,7,8一四氢一1,6一啶一2(1H)一酮,或其制药容许酸加成盐。8﹒如申请专利范围第4项之化合物,即6一(4一氯基)一3一(5一甲氧基一1,3,4一二唑一2一基)一5,6,7,8一四氢一1,6一啶一2(1H)一酮,或其制药容许酸加成盐。9﹒如申请专利范围第4项之化合物,即6一(2一溴基)一3一(5一甲氧基一1,3,4一二唑一2一基)一5,6,7,8一四氢一1,6一啶一2(1H)一酮,或其制药容许酸加成盐。10﹒如申请专利范围第4项之化合物,即6一(2一氯一5一氟基)一3一(5一甲氧基一1,3,4一二唑一2一基)一5,6,7,8一四氢一1,6一啶一2(1H)一酮,或其制药容许酸加成盐。11﹒如申请专利范围第4项之化合物,即6一(2一溴一5一氟基)一3一(5一甲氧基一1,3,4一二唑一2一基)一5,6,7,8一四氢一1,6一啶一2(1H)一酮,或其制药容许酸加成盐。12﹒如申请专利范围第4项之化合物,即6一基一3一(5一环丙基一1,3,4一二唑一2一基)一5,6,7,8一四氢一1,6一啶一2(1H)一酮,或其制药容许酸加成盐。13﹒如申请专利范围第4项之化合物,即6一基─3一(5一乙基一1,3,4一二唑一2一基)一5,6,7,8一四氢一1,6一啶一2(1H)一酮,或其制药容许酸加成盐。14﹒如申请专利范围第4项之化合物,即6─基一3一(5一异丙基一1,3,4一二唑一2一基)一5,6,7,8一四氢一1,6一啶一2(1H)一酮,或其制药容许酸加成盐。15﹒如申请专利范围第5项之化合物,即6一基一3一(5一环丙基一1,2,4一二唑一3一基)一5,6,7,8一四氢一1,6一啶一2(1H)一酮,或其制药容许酸加成盐。16﹒如申请专利范围第5项之化合物,即6一基一3一(5一甲基一1,2,4一二唑一3一基)一5,6,7,8一四氢一1,6一啶一2(1H)一酮,或其制药容许酸加成盐。17﹒如申请专利范围第5项之化合物,即6一基一3一(5一乙基一1,2,4一二唑一3一基)一5,6,7,8一四氢一1,6一啶一2(1H)一酮,或其制药容许酸加成盐。18﹒如申请专利范围第5项之化合物,即6一基一3一(3一甲基一1,2,4一二唑一5一基)一5,6,7,8一四氢一1,6一啶一2(1H)一酮,或其制药容许酸加成盐。19﹒一种如下式5,6,7,8一四氢一1,6一啶衍生物或其盐式中 R1 为氢,醯基,低烷基或一CH2R1'(其中R1'为环低烷基,低烯基,基,苯基,取代苯基,基或含N,O或S之5或6员杂芳基),X为羧基,低烷氧羰基,氧羰基或基,但R1不为甲基)。20﹒一种如下式(Ia)1,6一啶衍生物或其盐之制法:式中R1及R2同申请专利范围第1项之定义,此制法包括令如下式(II)化合物予以分子内环脱水,式中R1同申请专利范围第1项之定义,R2'同R2,惟低烷硫基除外。 |
