喹啉衍生物的制备方法

摘要

公开了喹啉衍生物的制备方法，其中R是氢、烷基或芳烷基；m和n是0或1，A、B和C各环可具有取代基，它是酰基辅酶A：胆甾醇酰基转移酶有效的抑制剂，其结构式如下：

主权项

1、制备式(Ⅰ)喹啉衍生物或其盐的方法：其中R是氢原子，C_1-8直链或支链烷基或C_7-9苯基烷基，其中所述苯基可以被卤素、C_1-4烷基、羟基或C_1-4烷氧基任意取代；m和n为0或1；环A，B和C每一个可具有1-4个取代基，选自：卤原子，任意卤化的低级烷基，任意卤化的低级烷氧基，任意卤化的低级烷硫基，硝基，羧基，用C_1-6烷基酯化的羧基，羟基，C_1-4酰氧基和C_1-3脂族酰基，条件是当m=1时，环A，B和C每一个是取代或未取代的；且当m=0时，(a)环A，和C每一个是取代和或未取代的且B是取代的，或(b)环C是被至少一个氟原子取代的，环B无取代基且环A是取代的或未取代的。该方法包括：a)使下式化合物或其盐：与下式化合物或其盐反应：其中，当Q¹是时，Q²是-NCO，或当Q¹是-NCO或-NCOX时，Q²是-NH₂，其中R¹的定义与R相同，只是不为氢，x是卤原子，且A，B，C，R，m和n定义如上，或b)氧化下式化合物：其中A、B、C、R和n定义如上，需要的话，使所得化合物按常规方法转化成盐或游离形式。