摘要 |
PREPARACION DE ESTEROIDES CON PUENTE 2, 19-METILENOXI Y 2, 19-METILENTIO UTILES COMO INHIBIDORES DE AROMATASA Y 19-HIDROXILASA DE FORMULA (I), DONDE A ES O'S; R ES H, =CH2 U =O, R2 ES =O, X ES =O E Y ES -OH CON LA CONDICION QUE CUANDO Y ES -OH, R NO PUEDE SER =O, SIENDO ÑI UN ENLACE SENCILLO O DOBLE; QUE COMPRENDE LAS ETAPAS: A) SOMETER UN 19-HIDROXI COMPUESTO DE FORMULA (II) A UNA REACCION CON DIISOPROPILETILAMINA Y 1-CLORO-2, 5- DIOXAHEXANO OBTENIENDOSE (III) QUE POR TRATAMIENTO CON CLORURO DE TRIMETILSILILO EN DIISOPROPILAMINA Y N-BULI DA (IV) QUE ES TRATADO CON TICL4 PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA (V) QUE SE TRATA CON ACIDO EN UN EXCESO DE ETILENGLICOL Y LUEGO SUCESIVAMENTE CON A)ACIDO PERCLORICO; B) METOXIACETATO DE METILO Y DIISOPROPILAMIDURO DE LITIO; C) HIDRURO; D) CON ACIDO METACLOROPERBENZOICO EN DICLOROMETANO; E) OXIDACION DE JONES, DESHIDRATACION CON ACIDO P-TOLUENSULFONICO PARA DAR (VI) QUE SE DESHIDROGENA CON CLORANIL T-BUTANOL; F) Y LUEGO SE HACE REACCIONAR CON UNÑ ACETAL DE FORMALDEHIDO OBTENIENDOSE (VII).
|