发明名称 喹诺酮-及二氮杂萘酮羧酸衍生物
摘要 本发明涉及新的喹诺酮-及二氮杂萘酮羧酸衍生物,它们的7位被二不饱和双环胺基取代,涉及它们的盐,它们的制备方法,以及含这些化合物的药用组合物。
申请公布号 CN1126211A 申请公布日期 1996.07.10
申请号 CN95102552.X 申请日期 1995.10.04
申请人 拜尔公司 发明人 U·彼得森;T·申克;K·-D·布伦姆;R·恩达曼
分类号 C07D401/04;C07D498/04;C07D513/14;C07D521/00;A61K31/44;A61K31/47;A61K31/645;A61K31/40;//(C07D401/04,209:44,215:38) 主分类号 C07D401/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王其灏
主权项 1.通式(I)的化合物,其中 T-Q(I) Q为下面通式的基 <img file="A95102552.X00021.GIF" wi="1671" he="335" />其中 R<sup>1</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基,该烷基可以被卤素或羟基随意单取代或二取代, C<sub>2-4</sub>烯基,C<sub>3-6</sub>环烷基,该环烷基被1个或2个氟原子随意取代, 双环[1.1.1]戊-1-基,1,1-二甲基炔丙基,3-氧杂环丁烷基,甲氧基,氨 基,甲氨基,二甲氨基,或被卤素,氨基或羟基随意单取代或双取代 的苯基, R<sup>2</sup>为羟基,C<sub>1-3</sub>烷氧基,该烷氧基可被羟基,甲氧基,氨基或二甲 氨基随意取代,苄氧基或(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)-甲氧基, 乙酰氧基甲氧基,新戊酰氧基甲氧基,5-(2,3-二氢化茚基)氧基,2-苯并 [C]呋喃酮基氧基,3-乙酰氧-2-氧代-丁氧基,硝甲基或二烷氧羰甲 基,其中每个烷基都含1至2个碳原子, R<sup>9</sup>为氢或C<sub>1-3</sub>烷基,该烷基可被甲氧基,羟基或卤素随意取代, R<sup>11</sup>为氢,CH<sub>3</sub>或CH<sub>2</sub>F, X<sup>1</sup>为卤素或硝基, X<sup>2</sup>为氢,卤素,氨基,羟基,甲氧基,巯基,甲基,卤甲基或乙烯基, A为N或C-R<sup>7</sup>,其中 R<sup>7</sup>为氢,卤素,CF<sub>3</sub>,OCH<sub>3</sub>,OCHF<sub>2</sub>,CH<sub>3</sub>,CN,CH=CH<sub>2</sub>或C≡CH,或与R<sup>1</sup>共同形成结构为-<sup>*</sup>O-CH<sub>2</sub>CHCH<sub>3</sub>, -<sup>*</sup>S-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-,-<sup>*</sup>S-CH<sub>2</sub>-CH-CH<sub>3</sub>,-<sup>*</sup>CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH-CH<sub>3</sub>或-<sup>*</sup>O-CH<sub>2</sub>-NR<sup>8</sup>的 桥,标星号的原子连接到A的碳原子上,其中R<sup>8</sup>为氢,甲基或甲酰 基, D为N或C-R<sup>10</sup>,其中 R<sup>10</sup>为氢,卤素,CF<sub>3</sub>,OCH<sub>3</sub>,OCHF<sub>2</sub>,或CH<sub>3</sub>或与R<sup>9</sup>共同形成 结构为-<sup>*</sup>O-CH<sub>2</sub>-,-<sup>*</sup>NH-CH<sub>2</sub>-,-<sup>*</sup>N(CH<sub>3</sub>)-CH<sub>2</sub>-,-<sup>*</sup>N(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)-CH<sub>2</sub>-,-<sup>*</sup>N(环- C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>)-CH<sub>2</sub>-或-<sup>*</sup>S-CH<sub>2</sub>-的桥,标星号的原子连接到D的碳原子上, T为下面通式的基 <img file="A95102552.X00031.GIF" wi="313" he="230" />其中 B为(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>或(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-OR<sup>5</sup>,其中 m为零或1, R<sup>3</sup>为氢,甲基或烷氧羰基,其中的烷基为C<sub>1-4</sub>烷基, R<sup>4</sup>为氢或甲基, R<sup>5</sup>为氢或甲基, R<sup>6</sup>为氢或甲基, 它们的可供药用的水合物和与酸的加成盐,以及潜在的羧酸的碱金属 盐,碱土金属盐,银盐,盐。
地址 联邦德国莱沃库森