新型三环酰胺、其制备方法及其药物组合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其药品，式中R₇、R₈、Y、n和A如说明书限定。

主权项

1、式(I)的化合物、其对映体和非对映体及其与药用可接受的 碱形成的加成盐(I) 式中A与其所连接的基团形成选自(A₁)～(A₄)的三环基：(A₁)(A₂) 式中：(A₃)(A₄) -R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，和R₆各自独立地代表氢或选自卤素、羟基、R_a和-O-R_a的基团；R_a代表选自烷基、被一个或多个卤素取代的烷 基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、被取代芳基、芳烷基和 被取代芳烷基的基团； -X₁代表选自硫、氧、-C(R₅)＝C(R₆)-、-C(R₅)(R₅′)-C(R₆)(R₆′)-，-C(R₅)(R₅′)-C(R₆)＝、-C(R₅)(R₅′)-和N(R₁₄)-的 基团，其中R₅与R₆如上所述，R₅′与R₆′与R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，和R₆定义相同，R₁₄代表氢或选自烷基、芳基、芳烷基、被取代芳基与被取 代芳烷基的基团， -键表示该键可以是单键或双键， -Y代表-C(R₉)(R₁₀)-。其中R₉与R₁₀各自分别代表氢、烷基或烷 氧基， -n代表整数1～3； -R₇代表氢，或者R₇′，选自烷基、芳基、芳烷基、被取代芳基与被取代 芳烷基， -R₈代表 ·基团-CO-R₁₁，其中R₁₁代表基团R₁₂，R₁₂代表氢或选自烷基、 被一个或多个卤素取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、 芳基、被取代芳基、芳烷基或被取代芳烷基。或者R₁₁代表基团-NH-R₁₃，R₁₃代表氢原子或选自烷基、被一 个或多个卤素取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、 被取代芳基、芳烷基和被取代芳烷基； ·或基团-CS-R₁₁其中R₁₁如上所定义， 条件是式(I)化合物不得代表N-(4-甲基-1H-2，3-二氢 -苯嵌萘-2-基)乙酰胺，以及若X₁代表-NH-或-N(CH₃)-， 则R₁不得为氢或卤素， 应当理解的是： -术语“烷基“与”烷氧基”代表直链或支链C_1-6基， -“链烯基”“与”炔基代表不饱和直链或支链C_2-6基， -“环烷基”代表C_3～8环基， -“芳基”代表萘基、苯基或吡啶基， -与“芳基”与“芳烷基”有关的“被取代”一词表示这些基团被选自卤 素、烷基、被一个或多个卤素取代的烷基、烷氧基与羟基取代。