发明名称 衍生物及其中间物之制法
摘要 CC一种制备作为消炎剂之式(2)化合物之方法,包括使式(3)化合物或其盐,与4-胺基-1,2,4-三唑相反应,获得式(1)化合物或其盐,然后,使之脱胺基化;以及中间化合物(1)。上述化学式中,Y示N或C-G,式中,G示可经酯化或醯胺化之羧基,醯基,可经保护之羟烷基,或卤素;A环及B环各可经取代;k等于0或1;X示离去基。
申请公布号 TW299331 申请公布日期 1997.03.01
申请号 TW084112565 申请日期 1995.11.25
申请人 武田药品工业股份有限公司 发明人 前田祥治;稻垣敦士
分类号 C07D403/06 主分类号 C07D403/06
代理机构 代理人 洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1. 一种制造通式(2)化合物或其 之方法:(式中,Y示C-G,式中,G示可任意经酯化或醯胺化之羧基,醯基,可任意经保护之羟烷基,或卤原子;A环及B环各可任意经2个可相同或不同之C@ss1@ss-@ss4烷氧基取代;k示0),此方法包括使通式(1)化合物或其以亚硝酸进行脱胺基反应,(式中,Y,A环,B环,及k之定义悉如上述;X示离去基)。2. 一种制造通式(1)化合物或其 之方法:(式中,X,Y,A环,B环及k之定义悉如申请专利范围第1项之定义),此方法包括使通式(3)化合物或其 与4-胺基-1,2,4-三唑相反应,(式中,X,Y,A环,B环及k之定义悉如申请专利范围第1项之定义)。3. 一种制造通式(2)化合物或其 之方法:(式中,Y,A环,B环,及k之定义悉如申请专利范围第1项之定义),此方法包括使通式(3)化合物或其 与4-胺基-1,2,4-三唑相反应,(式中,X,Y,A环,B环及k之定义悉如申请专利范围第1项之定义),获得通式(1)化合物或其 :(式中,X,Y,A环,B环,及k之定义悉如申请专利范围第1项之定义),并使所得最后述化合物或其 以亚硝酸进行脱胺基反应。4. 如申请专利范围第1项之方法,其中该脱胺基反应系使用亚硝酸进行。5. 如申请专利范围第2项之方法,其中X为卤原子。6. 如申请专利范围第1项之方法,其中通式(2)化合物为4-(3,4-二甲氧苯基)-6,7-二甲氧基-2-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-3-羧酸乙酯。7. 一种通式(1)化合物或其:(式中,Y示C-G,式中,G示可任意经酯化或醯胺化之羧基,醯基,可任意经保护之羟烷基,或卤原子;A环及B环各可任意经2个可相同或不同之C@ss1@ss-@ss4烷氧基取代;k示0;X示离去基)。8. 如申请专利范围第7项之化合物或其 ,其中Y示C-G,式中,G示C@ss1@ss-@ss6烷氧羰基。9. 如申请专利范围第8项之化合物或其 ,其中G示乙氧羰基。10. 如申请专利范围第7项之化合物或其 ,其中A环系经二个甲氧基取代。11. 如申请专利范围第7项之化合物或其 ,其中B环系经二个甲氧基取代。12. 如申请专利范围第7项之通式(1)化合物或其 ,系4-胺基-1-[4-(3,4-二甲氧苯基)-3-乙氧羰基-6,7-二甲氧
地址 日本