稠杂环吡啶

摘要

通过相应的稠杂环吡啶醛与适当取代的Grignard或Wittig试剂反应,制备稠杂环吡啶。稠杂环吡啶适宜用作药物(特别是用于治疗血脂异常和动脉硬化的药物)中的活性化合物。

主权项

1.通式(I)的稠杂环吡啶及其盐和N-氧化物，其中A   表示具有6-10个碳原子的芳基，可选地以相同或不同的方式用以下基团进行至多5次的取代：卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、或具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟烷基或烷氧基、或式-NR³R⁴的基团，其中R³和R⁴相同或不同，表示氢、苯基、或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，D   表示式R⁵-X-或的基团其中R⁵和R⁶相互独立，表示具有3-8个碳原子的环烷基、或具有6-10个碳原子的芳基、或5-7元的芳族、可选苯并稠合的、具有至多3个杂原子(选自S、N和/或O)的杂环，每个杂环可选地以相同或不同的方式用以下基团进行至多5次的取代：三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、卤素、羟基、羧基、或具有至多6个碳   原子的直链或支链烷基、酰基、烷氧基或烷氧基羰基、或   其本身可以被卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基、   苯氧基或硫代苯基，   或可选地用式-NR⁹R¹⁰的基团取代的环，   其中   R⁹和R¹⁰相同或不同，具有上述R³和R⁴的含义，X  表示具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基或亚链烯   基，每个基团都可选地用羟基取代至多2次，R⁷表示氢或卤素而R⁸表示氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、   具有至多5个碳原子的直链或支链烷氧基、或式-NR¹¹R¹²   的基团，   其中   R¹¹和R¹²相同或不同，具有上述R³和R⁴的含义，或R⁷和R⁸与C原子一起形成羰基，E   表示具有3-8个碳原子的环烷基，或表示具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，可选地用具有3-8个碳原子的环烷基或羟基取代，R¹和R²一起形成具有至多6个碳原子的亚烷基链，该链中插有氧原子或硫原子或基团-SO₂-或-NR¹³，这里R¹³表示氢或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基或酰    基，或表示苄基或苯基，其中每一个都可选地以相同或不同的方式用以下基团进行至多2次的取代：卤素、羟基、硝基、三氟甲基、或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、酰基，因此在这里形成杂环，杂环也可以是苯并稠合的，并且含有双键，必须总是用羰基或下式的基团取代，或-OR¹⁴，其中a  表示数字1、2或3而R¹⁴表示氢或具有至多6个碳原子直链或支链烷基、羟基取    代的烷基、酰基或烷氧基羰基，或表示式-SiR¹⁵R¹⁶R¹⁷    的基团，    其中    R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷相同或不同，表示苯基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，而杂环和/或苯并稠合的环(R¹/R²)可选地以相同或不同的方式用以下基团进行至多5次的取代，也可选地用以下基团偕位取代：具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧基羰基、三氟甲基、卤素、羟基、羰基或苯基(苯基部分可以用卤素、三氟甲基、硝基、羟基或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或烷氧羰基取代)，和/或可选地以相同或不同的方式用以下基团进行至多6次的取代，也可选地用以下基团偕位取代：具有3-8个碳原子的环烷基或环烷氧基、或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基(其烷基部分可以用羟基卤素、三氟甲基、苯基或具有至多5个碳原子的直链或支链烷氧基取代)，和/或可选地用下式连接螺环的基团取代或其中W  表示氧原子或者硫原子，Y和Y’一起形成2-6元的直链或支链亚烷基链，c  表示数字1、2、3、4、5、6或7，d  表示数字1或2，R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³和R²⁴相同或不同，表示氢、三氟甲基、苯基、卤素或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，或R¹⁸和R¹⁹或R²⁰和R²¹在各种情况下都一起形成具有至多6个碳原子的直链或支链亚烷基链，或R¹⁸和R¹⁹或R²⁰和R²¹在各种情况下都一起形成下式的基团其中W  具有上述含义，e  表示数字1、2、3、4、5、6或7。