摘要 |
Esta invención trata con compuestos de fórmula (I) ó (II), su preparación y su uso en métodos y composiciones para tratar ciertas condiciones. En lasfórmulas (I) y (II),X es halógeno, H, alquilo C1-4; o OR5, en donde R5 es H, perfluoroalquiloC1-4 ,fluoroalquilo C1-4, perdeuteroalquilo C1-4,alquilo C1-20,alqcicloalquilo C4-20, carbonitriloalquilo C2-20, carboalcoxialquilo C3-22, alquenilo C3-20, alquinilo C3-20, aralquilo C9-20, aralquenilo C9-20,aralquinilo C9-20, hidroxialquiloC2-20, ar iloxialquilo C8-20, piridilalquilo C7-20, o pirrilalquilo C6-20; Y es H o halógeno; Z es H, halógeno, ciano,arilo,aralquilo, arilquinilo C8-20,o alcamido C2-20; R,en ambos casos, es H,halógeno, o alquilo C1-4; G es un metileno divalente,etileno, f racción alqmetileno;R1 esH, alquilo C1-4 o bencilo; y R2 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, alcoxialquilo C2-4, trifluorometilalquilo C1-4, alquiltioalquilo C2-8 óNR3R4, en donde R3 y R4 se seleccionanindependientemente del H y al quilo C1-4, pero R3 y R4 ambos no pueden ser H. Además, la invención incluye variantesetiquetadas isotópicamente de los compuestos descriptos, particularmente los compuestos descriptos, particularmente los compuestosradioiodinados en loscuales un isótopo radioactivo de yodo,tal como I 122, I 1233 ó I 131, se ha incorporado. Los compuestos de la presente invención poseen afinidad parareceptores de la hormona pineal endógena, melatonina, según se hadeterminado en un ensayo de enlace de receptor, y exhibe actividad antagonista de como sedeterminado por un ensayo funcional. Uno o más compuestos de la invención se pueden mezclar con cantidades farmacéuticamente aceptables de uno omásexcipientes convencionales para producir una fór mula a ser administrada por la vía deseada. Generalmente, las composiciones que incluyen los compuestos de la |