MODIFIED SYNTHESIS OF BETAHISTIN DIHYDROCHLORIDE FROM 2-METHYLPYRIDINE

摘要

Postupak se sastoji u dobijanju betahistin dihidrohlorida polazeci od 2-metilpiridina i paraformaldehida koji su jeftini i komercijalno pristupacni proizvodi, kao i sve ostale komponente sinteze. Postupak sadrzi cetiri faze: kondenzaciju paraformaldehida i 2-metilpiridina, pri cemu nastaje 2-(2-piridil) etanol (2), nakon razradjene obrade reakcione smese i recikliranja, u prinosu od najmanje 31 %, dehidrataciju jedinjenja (2) sa anhidridom sircetne kiseline na tacki kljucanja reakcione smese, pri cemu nastaje 2-vinilpiridin (3) u prinosu od 72 %, adiciju metilamina u prisustvu natrijum-acetata na dvostruku vezu jedinjenja 3, pri cemu nastaje betahistin (4) u prinosu od 62.5 %, i konacno dobijanje betahistin dihidrohlorida iz betahistina u apsolutnom etanolu uvodjenjem gasovitog hlorovodonika, u prinosu od 73 %.