发明名称 稠合二氢吡啶衍生物及其制法和含有其的药物组合物
摘要 通式Ⅰ化合物,其中,A表示一个苯并基或噻吩并基;$R<SUP>1</SUP>表示(C<SUB>4</SUB>—C<SUB>6</SUB>)-环烷基,(C<SUB>4</SUB>—C<SUB>6</SUB>)环烷基(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>5</SUB>)烷基或(R)<SUB>u</SUB>________,R<SUP>2</SUP>,m,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R和u如说明书中所述的定义,以及含有这种化合物的药剂配制以及它们新的医药用途。$$
申请公布号 CN1056832C 申请公布日期 2000.09.27
申请号 CN93107618.8 申请日期 1993.06.22
申请人 贝林格尔·英格海姆公司 发明人 迪特里希·阿恩斯特;沃尔特·洛斯尔;奥托·鲁斯
分类号 C07D217/18;C07D217/14;C07D495/04;C07D471/04;A61K31/47;A61K31/435 主分类号 C07D217/18
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 巫肖南
主权项 1.一种通式I的稠合二氢吡啶衍生物,或其与生理上可接受的酸或碱所形成的盐类,以及所形成的通式II的互变异构体:<img file="C9310761800021.GIF" wi="1066" he="728" />其中,A代表苯并基;取代基R<sup>2</sup>分别代表羟基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基,苄氧基,卤素,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;m为2;R<sup>1</sup>表示C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基或下式的基团:<img file="C9310761800031.GIF" wi="206" he="86" />R<sup>5</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,叠氮基,卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基;u为1,2或3;或u为0,当满足下列条件:-在异喹啉6和7位上的R<sup>2</sup>为甲氧基,-R<sup>1</sup>为苯基,和-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>为下列结构的基团:<img file="C9310761800032.GIF" wi="537" he="794" /><img file="C9310761800041.GIF" wi="400" he="116" />-HN-CH<sub>2</sub>-1-金刚烷基<img file="C9310761800042.GIF" wi="450" he="965" /><img file="C9310761800051.GIF" wi="448" he="985" />或u为0,当满足下列条件:-在异喹啉的6位上的R<sup>2</sup>为羟基,在异喹啉的7位上的R<sup>2</sup>为甲氧基,-R<sup>1</sup>是苯基或-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>为下式的基团:<img file="C9310761800061.GIF" wi="555" he="194" />或u为0,当满足下列条件:-在异喹啉的6位上的R<sup>2</sup>为苄氧基,在异喹啉的7位上的R<sup>2</sup>为甲氧基,-R<sup>1</sup>是苯基或-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>为下式的基团:    -NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>分别各自为:氢原子,有支链的或无支链的3至6个碳原子的链烯基,有支链的或无支链的3至6个碳原子的链炔基,或表示有支链的或无支链的1-12个碳原子的烷基,其中烷基可被下列基团所取代:噻吩基,吡啶基,次氮基,吡咯烷基,N-甲基吡咯烷基,金刚烷基,或苯基;其中苯基可被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,叠氮基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基,苄氧基,卤素,CF<sub>3</sub>,金刚烷基,-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>或桥链基-O-CH<sub>2</sub>-O-所单取代、二取代或三取代;或R<sup>3</sup>代表氢原子和R<sup>4</sup>代表环己基,苯基,氟苯基,吡啶基或N-苄基哌啶基或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与所连接的氮原子共同代表吡咯烷基、哌啶基、下列分子式<img file="C9310761800071.GIF" wi="451" he="128" />的基团或哌嗪基,其中哌嗪环可在N上通过甲基、未取代的苯基、单-或二-C<sub>1-4</sub>烷氧苯基、嘧啶基、苯基C<sub>1-4</sub>烷基或下式基团被取代<img file="C9310761800072.GIF" wi="496" he="176" />
地址 联邦德国英格海姆