发明名称 单胺氧化酶抑制剂和h5-ht<SUB>1B</SUB>拮抗剂或部分激动剂的组合
摘要 本发明涉及为单胺氧化酶抑制剂的第一组分(a)和为选择性h5-HT<SUB>1B</SUB>拮抗剂或部分激动剂的具有式(Ⅰ)的第二组分(b)的组合,在式(Ⅰ)中X为CH<SUB>2</SUB>、O;Y为CONH、NHCO;R<SUB>1</SUB>为H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>环烷基;R<SUB>2</SUB>为H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基、卤素;R<SUB>3</SUB>为式(Ⅱ);R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>独立为H或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基;式(Ⅰ)化合物为外消旋物、R-对映体或S-对映体,并且所述组分(a)和(b)为游离碱形式、其溶剂化物形式或药学上可接受的盐形式,本发明还涉及它们的制备方法、含有所述组合的药用制剂、所述组合以及含有所述组合的试剂盒的用途和用它们治疗情感障碍如抑郁症、焦虑症和OCD的方法。
申请公布号 CN1278727A 申请公布日期 2001.01.03
申请号 CN98811114.4 申请日期 1998.09.09
申请人 阿斯特拉曾尼卡有限公司 发明人 S·贝里;S·罗斯;S·O·托尔贝里
分类号 A61K31/495;A61K31/535 主分类号 A61K31/495
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 钟守期
主权项 1.为单胺氧化酶抑制剂的第一组分(a)和为选择性h5—HT<sub>1B</sub>拮抗剂或部分激动剂的具有式(Ⅰ)的第二组分(b)的组合:<img file="9881111400021.GIF" wi="584" he="599" />其中X为CH<sub>2</sub>、O;Y为CONH、NHCO;R<sub>1</sub>为H、C<sub>1</sub>—C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>—C<sub>6</sub>环烷基;R<sub>2</sub>为H、C<sub>1</sub>—C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>—C<sub>6</sub>烷氧基、卤素;R<sub>3</sub>为:<img file="9881111400022.GIF" wi="1122" he="139" />R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立为H或C<sub>1</sub>—C<sub>4</sub>烷基;式(Ⅰ)化合物为外消旋物、R—对映体或S—对映体,并且所述组分(a)和(b)为游离碱形式、其溶剂化物形式或药学上可接受的盐形式。
地址 瑞士南泰利耶