发明名称 3-甲氧基甲酰基-4,5二甲基噻吩的合成
摘要 具有噻吩环的杀真菌剂可以从中间体化合物3-甲氧基甲酰基4,5-二甲基噻吩制造。这种化合物和有关的化合物可以在醇化物碱如NaOMe存在下,通过α-巯基酮如3-巯基-2-丁酮与丙烯酸酯如3-甲氧基丙烯酸甲酯反应,形成取代的四氢噻吩,然后用酸处理转化为芳香族噻吩。取代的四氢噻吩是一种新型化合物。
申请公布号 CN1281446A 申请公布日期 2001.01.24
申请号 CN98812151.4 申请日期 1998.10.13
申请人 孟山都公司 发明人 T·L·菲维格;P·H·刘;W·G·菲利普斯
分类号 C07D333/38 主分类号 C07D333/38
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;谭明胜
主权项 1.制备具有如下通式的取代的噻吩化合物的方法,<img file="9881215100021.GIF" wi="439" he="203" />其中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地选自氢、烷基、芳基、取代的烷基或芳基,以及由R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>形成的环;R<sub>3</sub>选自氢、烷基、芳基和它们的取代等价物;Z是CN或CO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>,其中R<sub>4</sub>选自烷基和芳基以及它们的取代等价物、氢、Na、Li、K和NH<sub>4</sub><sup>+</sup>;该方法包括(a)(1)在有效量的碱作为催化剂存在下,让具有如下通式的巯基酮<img file="9881215100022.GIF" wi="176" he="209" />其中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>如上面所定义,与具有如下通式的丙烯酸类化合物反应<img file="9881215100023.GIF" wi="170" he="209" />其中,R<sub>3</sub>和Z如上面所定义,A选自烷氧基;(b)用酸处理进行芳香化;以及(c)回收取代的噻吩产物。
地址 美国密苏里州