| 摘要 |
<p>Die Erfindung betrifft neue, radioaktiv markierte pharmakologisch wirksame Epothilon-Derivate der allgemeinen Formel I, worin R1 O-PG, Hydroxyl, worin PG eine Schutzgruppe ist, R2a, R2b gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander Wasserstoff, C¿1?-C10-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl, oder gemeinsam eine -(CH2)m-Gruppe, worin m 1, 2, 3, 4 oder 5 ist, R?3 C¿2-C10-Alkyl-, C2-C10-Alkenylgruppe oder C8-C20-Aralkyl, die jeweils 2n-Tritiumatome enthalten, worin n 1 oder 2 ist, R4 O-PG, Hydroxyl, R5 Wasserstoff, C¿1?-C10-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl, Halogen, W-Z eine CH2-CH2, CH2-O oder O-CH2-Gruppe, R?6¿ Wasserstoff, C¿1?-C10-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl, (CH2)s-V, Halogen, worin s 1, 2, 3 oder 4 und V O-PG, Hydroxyl oder Halogen ist, R?7, R8¿ je ein Wasserstoffatom, gemeinsam eine zusätzliche Bindung oder ein Sauerstoffatom, A Aryl, C¿7?-C20-Aralkyl, eine Gruppe R?10-CH=CR9¿-, worin R9 Wasserstoff, Halogen, CN, C¿1?-C20-Alkyl, Aryl, C7-C20-Aralkyl und R?10¿ Wasserstoff, C¿1?-C20-Alkyl-, Aryl-, C7-C20-Aralkyl- ist, X-Y eine O-C(=O), O-CH2, CH2-C(=O), NR?11¿-C(=O), NR11-SO2-Gruppe, worin R11 Wasserstoff, C¿1?-C10-Alkyl ist, bedeuten.Die neuen Verbindungen der Formel I sind wertvolle Pharmaka und wertvolle diagnostische Sonden zur Aufklärung beispielsweise von Wirkmechanismen, biochemischen, pharmakokinetischen und/oder pharmakodynamischen Abläufen.</p> |
