发明名称 增加或减少哺乳动物皮肤色素形成之化妆组成物
摘要 本发明系有关改变皮肤色素形成之化妆组合物。更特言之,本发明系有关影响黑色素形成且可用为色素脱除剂或作为利用PAR-2途径加深肤色之制剂之化合物。
申请公布号 TW557216 申请公布日期 2003.10.11
申请号 TW087112280 申请日期 1998.09.04
申请人 壮生和壮生消费者公司 发明人 夏史丹;席米利;倪苏珊;况约汉
分类号 A61K7/48 主分类号 A61K7/48
代理机构 代理人 蔡中曾 台北市大安区敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种用于减少哺乳动物皮肤色素形成之化妆组成物,其包含减少皮肤色素形成作用有效量之PAR-2拮抗剂为活性成分,其中该PAR-2拮抗剂系选自未变性大豆、大豆胰蛋白抑制剂或(S)-N-甲基-O-苯基丙胺醯基-N-[4-[(胺基亚胺甲基)胺基]-1-(2-苯并唑羰基)丁基]-L-脯胺醯胺。2.根据申请专利范围第1项之化妆组成物,其中该PAR-2拮抗剂包含d-苯基丙胺酸-脯胺酸-精胺酸主体。3.根据申请专利范围第1项之化妆组成物,其中该PAR-2拮抗剂为黑色体转移抑制剂。4.一种增加哺乳动物皮肤色素形成之化妆组成物,其包含增加皮肤色素形成作用有效量之PAR-2促效剂为活性成分,其中该PAR-2促效剂系以SLIGRL或胰蛋白为主。5.根据申请专利范围第4项之化妆组成物,其中该PAR-2促效剂为黑色体转移加强剂。6.根据申请专利范围第1或4项之化妆组成物,其中该活性成分含量占该医药组合物约0.0001%至约15%重量/体积比。7.根据申请专利范围第6项之化妆组成物,其中该活性成分之含量占该医药组合物约0.001至约5%。8.根据申请专利范围第7项之化妆组成物,其中该活性成分之含量占该医药组合物约0.005至约1%。9.根据申请专利范围第1或4项之化妆组成物,其包含约1至约99重量%之豆奶。10.根据申请专利范围第1项之化妆组成物,其包含大豆胰蛋白抑制剂,含量约0.01至约20重量%。11.根据申请专利范围第1项之化妆组成物,其包含该影响色素形成作用之活性成分及化粧品上可接受之载剂。12.根据申请专利范围第11项之化妆组成物,其中该组成物尚包含其他色素脱除剂。13.根据申请专利范围第12项之化妆组成物,其中该组成物尚包含酪胺酸抑制剂。14.根据申请专利范围第1或4项之化妆组成物,其中该组成物尚包含微脂粒。15.根据申请专利范围第14项之化妆组成物,其中该组成物包含二月桂酸甘油酯、胆固醇、聚氧乙烯-10-硬脂基醚及聚氧乙烯-9-月桂基醚。16.根据申请专利范围第1项之化妆组成物,其中该组成物尚包含抗氧化剂。17.根据申请专利范围第1项之化妆组成物,其中该组成物尚包含防晒剂。18.根据申请专利范围第1或4项之化妆组成物,其中该组成物包含约1至约99%豆奶,约0.1至约20%乳化剂及有效量防腐剂。19.根据申请专利范围第1或4项之化妆组成物,其中该组成物尚包含选自下列之化合物:抗氧化剂、防晒剂、湿润剂、漂白剂、色素脱除剂、界面活性剂、发泡剂、调和剂、保湿剂、香料、粘稠剂、缓冲剂、防腐剂及其混合物。图式简单说明:图1A说明含黑细胞之表皮同等物根据本发明方法,经已知之色素形成剂及脱除色素剂处理后之相对色素形成作用增加或下降之结果。图1B说明含黑细胞之表皮同等物经根据本发明方法及本发明组合物处理后之相对色素形成作用增加或下降之结果。图2说明含黑细胞之表皮同等物经PAR-2促效剂及化合物Ⅰ处理后之影像。图3说明含黑细胞之表皮同等物经根据本发明方法及本发明组合物处理后之相对色素形成作用增加或下降之结果。图4A说明含黑细胞之表皮同等物经本发明组合物处理时之色素形成作用之剂量/效应图。图4B说明含黑细胞之表皮同等物曝露到紫外光后,以本发明组合物处理后之效应图。图5A说明显示有皮肤、黑色素瘤细胞及含黑细胞之表皮同等物中TR及PAR-2之表现之凝胶照像图。图5B说明显示有原发人类黑细胞之TR与PAR-2表现之凝胶照像图。图6A与6B说明显示有各种不同基因经不同浓度化合物Ⅰ及SLIGRL处理后之表现之凝胶照像图。图7说明本发明不同组合物对天竺鼠乳头色素形成作用之亮度之影响。图8说明经本发明组合物处理脱除皮肤色素之Yucatan猪皮肤之照像图。图9说明Yucatan猪皮肤于接受根据本发明方法及本发明组合物处理期间之亮度图。图10A、10B、10C及10D为Yucatan猪皮肤根据本发明方法,分别经含浓度0.10M、50M及250M之化合物Ⅰ之组合物处理后,以F&M染色之组织切片照像图。图11A、11B与11C为含黑细胞之表皮同等物经本发明组合物处理后之电子显微镜照像图。图11E、11F与11H为Yucatan猪皮肤经本发明组合物处理后之电子显微镜照像图。图11D与11G为Yucatan猪皮肤未处理部位之电子显微镜照像图。图12A、12B、12C、12D与12E为Yucatan猪皮肤经F&M染色之组织切片照像图如下:12A出示未处理之皮肤;12B出示经本发明组合物处理八周后之皮肤:12C出示停止处理一周后之皮肤;12D出示停止处理二周后之皮肤;及12E出示停止处理四周后之皮肤。图13为取自经本发明组合物处理之Yucatan猪皮肤之F&M染色之组织切片。图14包含人类皮肤于处理前及随后接受本发明组合物处理后之紫外光与可见光数位照像图。
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