| 主权项 |
1.制备如下通式所宗之化合物: 式中(R)n系代表6,7-二(低级烷氧 基)或6,7,8-三(低级烷氧基)m系 1或2;X系-CHR1-或-CH2CH2-; 各R1可以相同或不同且代表氢或低级烷基; 或其一种制药上可接受之酸加成盐的一种方法 ,其特征乃在于令如下通式所示之一种 唑 式中(R)n乃如同前所定义者,Q系代表 一种可轻易予以脱移之基元,诸如氯基、溴基 、碘基、低级烷氧基或低级烷硫基,与如下通 式所示之一种 (Piperazine)或高 (homopiperazine) 式中,X,R1,R2,R3之意义同前于诸 如正丁醇之一种惰性有机溶剂内,于由80至 150℃,例如于回流温度下,起反应,且,若 意欲时,将通式(Ⅰ)所示之产物藉令与一种 无毒性酸类起反应,而转化为一种制药上可接 受之酸加成盐者。2.制备如下通式所示之一种化 合物 式中,(R)n系代表6,7-二(低级烷 氧基)或6,7,8-三(低级烷氧基>;m 系1或2;X代表-CHR-或-CH2CH2 -;各R1可以相同或不同,且代表氢或低级 烷基;而R2及R3及以相同或不同地代表氢 ,低级烷基,低级烷氧基,卤素原子,低级烷 醯基,低级烷氧羰基或如式-CONR4R5或 -SO2NR4R5所示之一种基元,式中R4及 R5可以相同或不同,各代表氨或低级烷基; 或一种制药上可接受之盐类的一种方法,其特 征乃在于令如下通式所示之一种 唑 : 式中,(R)n,R1及m之意义同前,() 与如下通式所示之一种羧酸类化合物 于一种脱水剂,诸如二环己基碳化二亚胺 之存在下,或 ─与通式(Ⅶ)所示之酸类的 一种官能均等物,诸如其酸氮化物或溴化物, 活性酯或混合酐充作醯化剂,于一种适宜之溶 剂,诸如二氯甲烷内,于室温下起反应,且若 意欲峙,将通式(Ⅰ)之化合物藉令与一稄无 毒性酸类起反应而搏化为其一种制药上可接受 之酸加成盐者。3.如请求专利部份第2项之一种方 法,其特征乃 在于通式(Ⅶ)化合物之功能均等物系为其一 种酸氮化物或酸溴化物或丁二醯亚胺基酯者。4. 如请求专利部份前几项中任何一项之一种方法 ,其特征乃在于(R)n系6,7-二甲氧基, 6,7-二乙氧基,或6,7,8-王甲氧基 ;m系1或2,各R1系氧或甲基,而R及R 各代表氮,低级烷基,低级烷氧基,卤素原子 ,低级烷醯基,低级烷氧羰基,-CONH2 或-SO2N(CH3)2者。5.如请求专利部份第4项之一种方 法,其特征乃 在于(R)n系6,7-二甲氧基,m系1,各 R1系氢,而R2及R3皆系氢者。 |
