| 主权项 |
1﹒制造下列通式化合物及其药物学可接受酸加成 盐 之方法在其中:R1为C1-C8烷基,CH2 R3或-在其中:R^3为c2-C7烯基或C 3-C6环烷基;n为2;R2为氢,羟基,或 C1-C3烷氧基;该方法之特点为以一种还原 剂例如氢化铝锂或氢化双(2-甲氧基乙氧基) 铝钠于溶剂内(例如苯及二乙醚)及自约20至 80℃之温度将与该还原剂大约相等克分子数量 之下列通式之化合物还原:CH2R3或-(C H2)n(在其中R1'为氢,c1-c8烷基 ,R2,R3与n为如上文所规定),随后当R 1'为氢时藉烷化剂于硷(例如氨基化钠,碳酸 钾或碳酸氢钠)存在时在自约0至180℃之温 度及于溶剂中烷化以得式(I)中R1为C1- C8烷基或CH2R3(其中之R3为C2-C 7烯基)之化合物,或者当R1'为氢时随后藉 醯化剂于有硷存在时于约0至100℃之温度、 醯化,继以氢化铝锂或催化氢化还原以得式(I )中R1为C1-C8烷基,﹒CH2R3基( 该R3为C3-C8环烷基),或─(CH2) n(其中n为如上所规定)之化合物,及随继 以于R2为C1-C3烷氧基时用水解剂于酸中 脱醚以得式(I)中R2为羟基之化合物者。 2﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造消旋一 反 式-2-甲基-5a-(3-甲氧基苯基)-十 氢环戊并[C]氮杂之方法,其特点为将消旋 ─反式-1-氧-2-甲基-5a-(3-甲氧 基苯基)-十氢环戊并[C]氮杂以氢化双( 2-甲氧基乙氧基)铝钠予以还原者。 3﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造2-(2 -丙烯基)-5a-(3-甲氧基苯基)-十氢 环戊并[C]氮杂之方法,其特点为将1-氧 -5a-(3-甲氧基苯基)-十氢环戊并[C ]氮杂以氢化锂铝予以还原,随后用溴化丙烯 基予以烷化者。 4﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造2-环丙 基甲基-5a-(9-甲氧基苯基)-十氢环戊 并[C]氮杂之方法,其特点为将1-氧-5 a-(3-甲氧基苯基)-十氢环戊并[C]氮 杂以氢化锂铝予以还原,随后以氮化环丙基甲 醯基予以醯化,及随后以氢化锂铝予以还原者。 5﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造消旋-顺 式-2-(2-苯基乙基)-5a-(3-甲氧 基苯基)-十氢环戊并[C]氮杂之方法,其 特点为将消旋-顺式-1-氧-5a-(3-甲 氧基苯基)-十氢环戊并[C]氮杂以氢化锂 铝予以还原,随后用氮化苯基乙醯基予以醯化, 及随后用氢化锂铝予以还原者。 6﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造消旋-顺 式-2-甲基-5a-(3-羟基苯基)-十氢 环戊并[C]氮杂之方法,其特点为将消旋- 顺式-1-氧-2-甲基-5a-(3-甲氧基 苯基)-十氢环戊并[C]氮杂以氢化锂铝予 以还原,随后用氢溴酸水液及冰醋酸予以脱醚者 。 7﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造消旋-反 式-2-甲基-5a-(3-羟基苯基)-十氢 环戊并[C]氮杂之方法,其特点为将消旋- 反式-1-氧-5a-(3-甲氧基苯基)-十 氢环戊并[C]氮杂以氢化双)2-甲氧基乙 氧基)铝钠予以还原,随后以碘化甲基予以烷化 ,及随后用氢溴酸水液及冰醋酸予以脱醚者。 8﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造消旋-反 式-2-(2-苯基乙基)-5a-(3-甲氧 基苯基)-十氢环戊并[C]氮杂之方法,其 特点为将消旋-反式─1─氧─5a─(3-甲 氧基苯基)-十氢环戊并[C]氮杂以氢化锂 铝予以还原,随后用氯化苯基乙醯基予以醯化, 及随后用氢化锂铝予以还原者。 |
