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制造下式化合物之方法;式中R5为氢或羟基, 此方法包括:(a)使下式之化合物:(式中R "代表一OM,M代表氢,低烷基或硷金属)于 酸存在下(例如HCI)在惰性溶剂中(如乙醇 )于自20至150℃环化;及必要时将一CO OM水解成一COOH。(b)使下式之化合物 :(式中R"如上所定义,Hal代表卤素)在 高沸点极性溶剂中(例如啶,二甲基甲醯胺或 六甲基磷醯胺)于硷存在下(例如氢化钠)在约 80至200℃之温度于无自由氧存在时环化; 及必要时将一COOM水解成一COOH(c) 使下式之化合物(式中R"之定义如上)以一种 脱水剂(例如氯磺酸、多聚磷酸或硫酸)在无水 状况下于自0至100℃之温度处理而环化;及 必要时将一COOM水解成一COOH。(d) 将下式化合物:(式中D为酯、醯基卤、醯胺或 基)在硷性状况下(例如使用碳酸钠、氢氧化 钠或碳酸氢钠)或酸性状况下(例如使用含水二 恶烷与盐酸或溴化氢在乙酸内之混合物)在约2 5至120℃之温度下选择性水解。(e)将 下式化合物:(式中D为低烷基、羟甲基、芳烯 基、醯基或甲醯基)与氧化剂(例如二氧化硒、 铬酸、高锰酸钾、次氯酸或氧化银)于惰性溶剂 中(例如含水二恶烷、含水乙酸或含水乙醇)在 自室温至回流温度下反应而选择性氧化。或(f )使下式化合物:(式中Rg5系醚、酯、偶氮 或磺酸盐基)与酸(例如氢溴酸,硫酸或盐酸) 或硷(例如碳酸钠或氢氧化钠)于惰性溶剂中( 如水、冰醋酸或三氟醋酸)在自0℃至溶剂沸点 之温度下水解。 |
