| 主权项 |
1﹒如下式化合物(I)及其制药容许盐之制法式中 R1为氢,C1─6烷基,C2─6烯基,C2 ─6炔基,C7─12芳烷基,C2─11醯基 或次烷基或C1─4氧次烷基,R5及R6为氢 或C1─6烷基,R2为氢或C1─6烷基,R 3为氢,C1─6烷基或R6同上,或为咯啶 基,啶基,基,4─C1─4烷基或 吗代,R4为氢或C1─6烷基,n为0,1 或此包括:(a)令如下式化合物(II)式中 R1同上与氨或伯或仲胺在如苯或醇类等惰性有 机溶剂中,于室温或加热下,在有还原剂之还原 条件下反应,必要时继以如金属氢化物,钠─醇 或甲酸等还原剂还原;(b)令R1为氢之化合 物(I)在惰性有机溶剂中用硷金属化合物(如 氢化钠,氢氧化钾)及烷基卤(如甲基碘,乙基 碘)进行在5位导入取代基之反应;(c)令n 为零之化合物(I)在惰性有机溶剂于室温或加 热下用如高氯酸,高碘酸,通苯甲酸,间氯过苯 甲酸等过酸来氧化成相对应之氧化物或二氧化物 。 2﹒依请求专利部份第1项之制法,其中C7─12 芳烷基为苯基─C1─6烷基。 3﹒依请求专利部份第1项之制法,其中C2─11 醯基为R6CO,但R6为C1─4烷基,苯基 或取代─苯基。 4﹒依请求专利部份第1项之制法,其中R1为氢。 5﹒依请求专利部份第1项之制法,其中R4为甲基 。 6﹒依请求专利部份第1项之制法,其中n为零。 7﹒依请求专利部份第1项之制法,其中n为1。 8﹒依请求专利部份第4﹒项之制法,其中R1为氢 或C1─6烷基。 9﹒依请求专利部份第8项之制法,其中R1为甲基 。 10﹒依请求专利部份第8项之制法,其中R2为氢, R3为C1─6烷基。 11﹒依请求专利部份第8项之制法,其中R2为C1 ─6烷基,R3为N,N─二─C1─6烷胺乙 基。 12﹒依请求专利部份第8项之制法,其中R2及R3 各为C1─6烷基。 13﹒依请求专利部份第10﹒项之制法,其中R3为 甲基。 14﹒依请求专利部份第11项之制法,其中R2为甲 基,R3为N,N─二乙胺乙基。 15﹒依请求专利部份第12项之制法,其中R2及R 3各为甲基。 16﹒依请求专利部份第1项之制法,以制造4─甲胺 甲基─5─甲基─2,3,4,5─四氢硫代 喃骈[3,2-b]。 18﹒依请求专利部份第1项之制法,以制造4─二甲 胺甲基-5-甲基-2,3,4,5-四氢硫代 喃骈[3,2-b)。 19﹒依请求专利部份第1项之制法,以制造4-甲胺 甲基-5-甲基-2,3,4,5-四氢硫代 喃骈[3,2-b]。 20﹒依请求专利部份第1项之制法,以制造4-甲胺 甲基-5-丙烯基-2,3,4,5-四氢硫代 喃骈[3,2-b]。 21﹒依请求专利部份第1项之制法,以制造4-N- 甲基-N-(N,N-二乙胺乙基)胺甲基-5 -甲基-2,3,4,5-四氢硫代喃骈[3 ,2-b]。 |
