| 主权项 |
1﹒通式I之被取代之唑并苯并二氮杂酮之制 法 式中R1*为甲基或乙基R2*为氢原子或甲基 或乙基,RS*为─COA*R4*R4*为─ N(R5*)R6*吸R5*为C1─4烷基, R6*为R5*,或─(CH2)m*─N(R 7*)R8*,或R5*及R6*和其所连接之 氮原子一起形成吗基,咯烷基,啶基,六 氮二氮杂-1-基,-1-基,其在4- 位置可被甲基已基或苯甲基取代2,4-二甲基 -1-基,成六氢1H─1,4─二氮杂 ─1─基,其在4-位置被甲基或乙基取代,R 7*系甲基或乙基R8*系甲基或乙基m*系2 或3A*系直链或分枝C1─2次烷基,及其加 酸,其制法系使通式II*卤烷醯唑并苯并 二氮杂酮和通式III*之仲胺,在惰性溶剂 中,于0℃至溶剂沸腾的温度反应,随后所得硷 转变成酸盐,或所得之加酸盐转变成自由硷或药 理许可之加酸盐,式中Hal*为氯原子,R1 *,R2*,R5*,R6*及A*如前述。 2﹒依第1项之制法,所得化合物式I*中,R1* 为甲基或乙基,R2*为氢原子,甲基或乙基, R5*为甲基或乙基,R6*为R5*,或系( CH2)m*─N(R7*)R8*或R5*及 R6*一起和其所连接的氮原子形成咯烷基, 基或六氢二氮杂-1-基,R7*及R8 *系甲基或乙基,m*系2,而A*为次甲基, 或其药理许可之加酸盐。 3﹒依第1项之制法,所得化合物式I*中,R1* 为甲基或乙基,R2*为氢原子或甲基或乙基, R5*及R6+和其所连接的氮原子一起形成 -1-基,其在4-位置被甲基,乙基或苯甲 基取代,2,4-二甲基-1-基,或六氢 -1H-1,4-二氮杂-1-基,其在4- 位置被甲基或乙基取代,A*为次甲基,或其药 理许可之加酸盐。 4﹒依第1项之制法,所得化合物式I*中,R1* 为甲基,R2*为甲基,R5*为C1─4烷基 ,R6*为R5*,或R5*及R6*和其所连 接的氮原子一起形成数咯烷基,啶基,六氢 二氮杂-1-基,-1-基,其在4-位 置被甲基或乙基取代,六氯-1H-1,4-二 氮杂-1-基,其在4-位置可被甲基或乙基 取代,A*系次甲基,或其加酸盐。 5﹒依第1项之制法,所得化合物式I*中,R1* 为甲基或乙基,R2*为氢原子,或甲基或乙基 ,R5*及R6*和其所连接的氮原子形成 -1-基,其在4-位置被甲基取代及A*为次 甲基,或其药理许可之加酸盐。 6﹒依第1项之制法,所得之化合物式I*中,R1 *及R2*为甲基,R5*及R6*和氮原子一 起形成-1-基,其在4-位置被甲基取代 ,A*系次甲基,或其药理许可之加酸盐。 7﹒制造第1项所述之通式I被取代之唑并苯并二 氮杂酮之方法,实质上如说明书之实施例中所 述者。 8﹒依第1项之制法,所得化合物式I*中,R1* 系甲基,R2*系氢原子,R5*及R6*包含 其所连接的氮原子,一起形成-1-基,其 在4-位置被甲基取代,A*系次甲基,或其药 理许可之加酸。 |
