| 主权项 |
1﹒如下式I所示之化合物的制法式中,R示─CH COR5,R1示(C1─C4)─烷基,卤素 ,(C1─C4)─烷氧基,(C1─C4)─ 烷硫基,或(C2─C4)─烯基,R2示氢原 子,(C1─C4)─烷基或卤素,R3示(C 1─C4)─烷基或卤素,R4示氢原子,甲基 ,R5示羟基,(C1─C4)─烷氧基,(C 1─C3)─烷硫基,(C1─C2)烷氧乙氧 基,胺基,(C1─C2)─烷胺基,二─(C 1─C2)烷胺基或O─Cat,式中Cat代 表一种相当于一种无机或有机硷之一阳离子,R 6示(C1─C8)─烷基,(C1─C4)─ 烷氧基─(C1─C4)─烷基,(C1─C4 )─羟烷基,(C1─C4)─烷氧羰基─(C 1─C2)─烷基,(C3─C4)─烯基或 基而任意被一或二个选自(C1─C4)─烷基 ,卤素及硝基等群属之基元所取代者;或苯基而 任意被一或二个选自(C1─C4)烷基及卤素 等群属之取代基所取代者,n示0或1,而m系 0,1,或2。此法包括(a)令如下通式Ⅲ所 示之化合物式中,R,R1,R2,R3及m之 定义悉如在式I内所述及者,而X示一种亲核性 可取代之移离基元,可取地选自卤素,甲苯磺酸 酯及甲磺酸酯等群属,尤以氯及溴最为可取,与 如下通式Ⅱ所示之亚磺酸盐起反应Me─SO2 ─R6(Ⅱ)式中,Me示一种无机或有机阳离 子,可取地为钠,钾,钙或铵,而R6之定义乃 如在式I内所述及者,以得式I之化合物,式中 n=1,此反应可取地于一种惰性溶剂或稀释剂 内,而可取地于50至250℃间之温度进行, 或(b)令通式IV所示之苯胺式中,R,R1 ,R2,R3及m之定义悉如在式I内所述及者 ,与通式V所示之磺醯基乙醯卤起反应R6─S O2─CH2─COHal式中Hal示一种卤 素原子,可取地为氯或溴,而R6之定义则如同 在式I内所述及者,以得式I之化合物,式中, n=1,或与如下通式VII所示之亚磺醯基乙 醯卤起反应R6─SO─CH2─COHal式 中,R6及Hal之定义悉如在通式V内所述及 者,以得式I之化合物,式中,n=0,于各场 合中,反应可视其需要藉添加酸结合剂而达成, 且,于各场中,反应乃可取地于惰性溶剂或稀释 剂内进行,且于各场合中,反应乃可取地于由─ 20至160℃间之温度进行,或(c)令如下 通式VI所示之氢硫基乙醯替苯胺式中,R,R 1,R2,R3,R6及m之定义悉如在式I内 所述及者,与适量之一种氧化剂起反应,以得式 I之化合物,式中,n=0,或以得式I之化合 物,式中n=1,于各场合中,反应系可取地于 溶剂或稀释剂内进行,且,在制取式I之化合物 ,式中,n=0之场合,反应乃可取地于─40 至100℃间进行,而在制取式I之化合物,式 中,n=1之场合,反应则可取地于─20至1 60℃间进行。 |
