| 主权项 |
1﹒一种制造下式之衍生物及彼等药理上可接受 之 酸加成盐的方法式中,Z表示─(CH2)a─ ﹒(CH2)b─CH─。a为0﹒1,2或3 ,b为0.1或2,R3为直链或支链的C1─ C4烷基或C3─C6环烷基。而R4为氢原子 或为直链或支链的C1─C4烷基),R1及R 2两者可为相同或互异,各表示氢原子,直链或 支链的C1─C4烷基,─O─R5─S─R5 、─COOR5.─COR6.─O─COR、 NO2.CN、卤素、CF3.甲二氧基或(其 中,c为0.1或2;R5为氢原子、直链或支 链的C1─C4烷基或卡基;R6为氢原子或为 直链或支链的C1─C4烷基;R7为直链或支 链的C1─C4烷基;R8及R9两者可为相同 或互异。各表示氢原子、直链或支链的C1─C 4烷基。或胺基保护基;而R10为氢原子、二 甲基或CF3),此法系以下式之羧酸衍生物( 式中,Z,R1及R2之定义与前述相同)或彼 等之活性衍生物,如其醯基卤其可由式Ⅱ化合物 与酸卤化剂如SOCI2.SOBr2PCl5 等反应而得或其酸其可由式Ⅱ化合物与用于脱 水一缩合之活化剂如二环己基碳化三亚胺(DC C),二苯基磷醯叠氮化物(DPPA)等反应 而得,与下式之6─胺基─2─酚在一有机溶 剂如啶,二甲基甲醯胺等之内于存有或不存有 无机硷如碳酸钾,碳酸钠,氢氧化钠等及有机硷 如二乙胺、啶及二甲基:苯胺等时在一30 至80℃之温度下相反应,然后、若有必要,将 R1及R2所示之硝基还原为胺基、将Z之双键 还原为单键,并将R8及R9之胺基保护基除去 使胺基再生。且若有必要,将所得到之式I化合 物转变为彼等药理上可接受之酸加成盐。 2﹒如请求专利部份第1项之用以制造咪衍生物及 彼 等药理上可接受之酸加成盐的方法。其中R8及 R9之胺基保护基各为氧基羰基(benzy loxycarbonylgroup)。 3﹒如请求专利部份第1项或第2项之用以制造咪衍 生物及彼等药理上可接受之酸加成盐的方法,其 中Z为一─(CH2)a─,而a为0.1.2 或3。 4﹒如请求专利部份第3项之用以制造衍生物及 彼 等药理上可接受之酸加成盐的方法,其中之a为 0。 5﹒如请求专利部份第1项或第2项之用以制造衍 生物及彼等药理上可接受之酸加成盐的方法,其 中Z为6﹒如请求专利部份第1项或第2项之用 以制造咪衍生物及彼等药理上可接受之酸加成盐 的方法,其中之Z为7﹒如请求专利部份第1项 或第2项之用以制造衍生物及彼等药理上可接 受之酸加成盐的方法,其中之Z为8﹒如请求专 利部份第4项之用以制造衍生物及彼等药理上 可接受之酸加成盐的方法,其中R1为9﹒如请 求专利部份第4项之用以制造衍生物及彼等药 理上可接受之酸加成盐的方法,其中R1为10 ﹒如请求专利部份第1项之方法,而用以制造6 ─基─2─基─4─胍基苯甲酸酯及彼等药 理上可接受之酸加成盐。 11﹒如请求专利部份第1项之方法,而用以制造6─ 基─2─基4─胺基甲基苯基甲酸酯及彼等 药理上可接受之酸加成盐者。 |
