| 主权项 |
1.制备式I之二聚 -二氢 化合 物之方法, 式中R 为OCH3; R1 为OH或乙醯氧基; R2 为CH3;及 R4为NH-C-R5式中R5为H ,甲基,NHCOO甲基或甲 硫甲基; 包括使式I之二聚 -二氢 化 合物(式中R,R1与R2代表意义 同前,R4为羟基或C-4'差向异 构体其中C-4'-为羟基和C- 4'一为乙基)与下列物质起反应 (a)与NCR5(式中R5为甲基或甲硫 甲基)在硫酸存在下起反应生成如 上式I之二聚 -二氢 式中 R5为甲基或甲硫甲基 (b)与HCN在硫酸存在下生成如上式 I之二聚 -二氢 式中R5 为NHCOO甲基;或 (c)与HCN在乙醚化BF3存在下反应 继在甲醇溶液中分离而 生成如上式 I之二聚 -二氢 式中R5 为H;以及可任意的 (d)回收彼等作为药物上可接受之盐。2.根据上述 请求专利部份第1.项所述制 备自下列化合物选出之式I之二聚 -二氢 之方法 4'-乙醯胺基VLB 4'-甲醯胺基VLB 4'-甲硫乙醯胺基VLB ;及 4'-甲氧羰 基VLB。 |
