| 主权项 |
1.如下式(Ⅰ)化合物及其制药容许酸 加成盐之制法 (式中R1及R2为相同或相异而各 代表C1-C6烷基或R1及R2共为 C3-C5次烷基; R3为氢或C1-C6烷基; n为0,1或2; R4为C1-C6烷基,C1-C6 烷氧基,C1-C6卤烷基、 卤素、硝基,C1-C6烷磺 醯、氰基、羧基,或C2- C7烷氧羰基,若n为2时 ,R4所代表之二基可相同 或相异,或共为亚甲二氧基) 此乃令如下式(Ⅱ)卤嘧啶衍生物 (式中R1及R2同上,X为氯或溴 )与如下式(Ⅲ)苯胺化合物反应 (式中R3,R4及n同上),必要 时将所得之自由硷予以盐化或将所得 之盐转变成自由硷。2.依请求专利部份第1项之制 法,其中 反应乃加热来进行。3.依请求专利部份第1项之制 法,其中 苯胺化合物(Ⅱ)之量至少与卤嘧啶 衍生物(Ⅱ)等莫耳。4.依请求专利部份第1项之制 法,其中 反应乃无溶剂下于100-200℃进行。5.依请求专利部 份第1项之制法,其中 反应乃有溶剂下溶剂于溶剂之回流温 度进行。6.依请求专利部份第1项之制法,其中 每莫耳卤嘧啶衍生物(Ⅱ)至少用 1.2莫耳硷在高沸点溶剂之存在下于 该溶剂之沸点反应。7.依请求专利部份第1项之制 法,其中: R1及R2相同或相异而各为C1- C4烷基或R1及R2共为C3 或C4次烷基; R3为氢或C1-C3烷基; n为0,1或2; R4为C1-C4烷基,C1-C4烷氧 基,三氟甲基,卤素硝基,C1 -C3烷磺醯,氰基,羧基或C2 -C4烷氧羟基,或当n为2时 ,二个R4共为亚甲二氧基。8.依请求专利部份第1项 之制法,其中 R1为甲基,乙基或丁基而R2 为甲基或 R1及R2共为三次甲基; R3为氢; n为0,1或2, 当n为1时,R4在苯环之4位 而为乙基,异丙基,三氟甲基,氟, 氯,溴,碘,硝基,甲磺醯,氰基, 羧基,甲氧羰基或乙氧羰基,或 当n为2时,两个R4在苯环之 3及4位而各为氯。9.依请求专利部份第1项之制法, 其中 R1为甲基,乙基或丁基而R2 为甲基,或 R1及R2共为三次甲基; R3为氢; n为0或1; 当n为1时,R4在苯环之4位 而为乙基,异丙基,氟,氯,溴,碘 ,氰基或甲磺醯。10.依请求专利部份第1项之制法, 以制 造4-(4-氰苯胺基)-6.7- 二氢-5H-环戊骈【d】嘧啶及其 制药容许酸加成盐。11.依请求专利部份第1项之制 法,以制 造4-(4-溴苯胺基)-5.6- 二甲基嘧啶及其制药容许酸加成盐。12.依请求专 利部份第1项之制法,以制 造4-(4-溴苯胺基)-5-正丁 基-6-甲基嘧啶及其制药容许酸加 成盐。 |
