| 主权项 |
1.制备下式所示之 诺酮衍生物及其盐 类的一种方法 [式中,R1示一氢原子,一种C1 -C6低级烷基,一种C2-C6低 级烯基,一种C2-C6低级炔基或 一种苯基-C1-C6低级烷基。R2 示一种C1-C6低级烷醯基,一种C1 -C6低级烷氧羰基,一 喃甲醯基 ,一种C1-C6低级烷研醯基,一苯 甲醯基(此基可在其苯环上带有一至 三个选自如下群属之取代基:C1- C6低级綄基,C1-C6低级烷氧 基,一卤素子,一氰基,一胺基及一 硝基,或此基可在其苯环上带有一个 C1-C4低级次烷二连氧基作为取 代基],一种苯基一C3-C6烯羰 基(此基可带有1至3个低级C1- C6低级烷氧基作为其苯环上之取代 基,或一苯环醯基(此基可带有-C1 -C6低级烷基作为其苯环上之取代 基);A示一种C1-C6低级次烷基 ; 诺酮骨架内之3-及4-位置间 的碳-碳链系一单价键或一双价键; 而下式所示之侧键的取代位置 可在 诺酮骨架内之5-,6-,7 -或8-位置], 此方法乃为:令下式所示之一种 化合物 [式中,R1,A, 诺酮骨架 内3-及4-位置间之碳-碳键,以 及 诺酮骨架内之侧链之取代位置等 之定义悉如同前,而X则示一卤素原 子,与下式(3)所示之一种 衍生物 [式中,R2之定义同前],于 一种溶剂之存在下,或于一种适用惰 性溶剂之存在下,于由室温至200℃ 间之温度起反应。2.制备如下通式(1-a)所示之一种 诺酮衍生物的一种方法 [式中,R1,A, 诺酮骨架 内3-及4-位置间之碳-碳键,以 及 诺酮骨架内之取代位置等之定义 悉如同前;R2′则示C1-C6低级烷 醯基,一C1-C6低级烷氧羰基, 一 喃甲醯基,一苯甲醯基(此基可 在其苯环上带有1至3个选自一C1 -C6低级烷基,一C1-C6低级烷 氧基,一卤产产子,一氰基,一胺基 及一硝基等群属之取代基,或可在其 苯环上带有一C1-C4低级次烷二 连氧基作为取代基),或示一苯一低 级次烷二连氧基(此基可在其苯环上 带有1至3个C3-C6烷氧基作为 取代基)],此方法为:令如下通式(4)所示之一种 诺 酮衍生物 [式中,R1,A, 诺酮骨架 内3-及4-位置间之碳-碳键,以 及 诺酮骨架内之侧链之取代位置等 之定义悉如同前,与下通式(5)所示之 一种羧酸或其羧基团被活化之一种化 合物 [式中,R2′之定义悉如同前]于 一种适宜之剂内,于一种硷性化合 物之存在下,于由约-20至180℃ 间之温度起反应。3.制备如下通式(1-b)所示之一种 诺酮衍生物的一种方法 式中,R1,A, 诺酮骨架内 3-及4-位置间之碳-碳键,诺 酮骨架内侧链之取代位置等之定义悉 如同前;而R2′′示一苯氧-C1-C6 低级烷基,一C1-C6低级烷磺醯 基或一苯磺醯基(此基可在苯环上带 有一C1-C6低级烷基作为取代基 )],此方法为:令如下通式(4)所示 之一种 诺酮衍生物 [式中,R1,A, 诺酮骨架 内3-及4-位置间之碳-碳键,以 及 诺酮骨架内侧链之取代位置等之 定义悉如同前],与如下通式(6)所示 之一种化合物 [式中,R2′′之定义同前,而X2 示一卤素原子],于一种适宜之溶剂 内,于一种硷性化合物之存在下,于 由约-20至180℃间之温度起反应 。4.制备如下通式(1)所示之一种 诺酮衍 生物的一种方法 [式中,R1,R2,A, 诺 酮骨架内3-及4-位置间之碳-碳 键,以及 诺酮骨架内侧链之取代位 置等之定义悉如同前],此方法为: 令如下通式(10)所示之一种化合物 [式中,R1,A, 诺酮骨架 内3-及4-位置间之碳-碳体,以 及 诺酮骨架内侧链之取代位置等之 定义悉如同前],与如下通式(11) 所示之一种化合物 [式中,R2之定义同前;而X3 示一卤素原子,一C1-C6低级烷 磺醯氧基,一芳烷磺醯氧基或一羟基 ],于一种适宜之溶剂内,于一种硷 性缩合剂之存在或不存在下,于由约 40至350℃间之温度起反应。5.制备如下式(1)所示之 一种 诺酮 衍生物的一种方法 [式中,R1,R2,A, 诺 酮骨架内3-及4-位置间之碳-碳 键,以及 诺酮骨架内侧链之取代位 置等之定义悉如同前],此方法为: 令如下通式(12)所示之一种 诺酮 衍生物 [式中,R1及 诺酮骨架内3 -及4-位置间之碳-碳键等之定义 悉如同前],与如下通式(13)所示 之一种化合物 [式中,R2,A及X之定义 悉 如同前],于一种适宜之溶剂内,于 一种路易士酸之存在下,于由0至 120℃间之温度起反应。 |
