| 主权项 |
1.构造式Ⅰ之异 -4-羧酸衍生物 及其生理学上可接受之酸加成盐类之 制造方法: 其中m及n为1或2, X为氧或为被氢或C1-C6-烷基取 代之氮, A为键或为一直链或支链之C1-C8 -亚烃链, / R4 R1为如式-N 之氨基 / R5 其中R4及R5为相同或相异为氢或 直链或支链之C1-C8-烷基根,或 R1为一含有一个氮原子之3-原子 至原子之环,而且其中之氮原子之 取代基可选择地为氢或C1-C8-烷 基,而其中--CH2-基能为氧, 硫或-NH-或-N-C1-C8-烷 基所取代,根据附文所述于支链(一 X-A-R1)中之杂原子为至少二 个碳原子所分开, R2为氢,卤素,羟基,硝基,氨基 ,C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧 基,而 R3为氢,卤素,羟基,硝基,氨基 ,C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧 基或 氧基,次甲二氧基或次乙二氧 基,本制法包括将式Ⅱ之化合物 其中m,n,R2及R3所表示之意 义如同在式Ⅰ中所表示者,而Y为氢 或卤素, 与如式HX-A-R1之胺或醇(其 中X,A及R1表示之意义如上式) 在缩合剂如亚硫醯(二)氯之存在下 进行反应,然后将其中Y为卤素之生 成物经由催化性氢化反应去掉卤素, 例如使用掺于骨炭中之钯剂或溶于甲 醇中之氧化铂或其他常用于氢化反应 之溶媒,在20及100℃间之温度及 1至100大气压之氢气压力下,并于 某种硷如氨或氢氧化钠之存在下进行 反应。如果需要,并可将反应产物转 化为其生理学上可接受之酸加成盐类 。2.根据请求专利部份第1.项之制法,有 关式Ⅰ之异 -4-羧酸衍生物及 其生理学上可接受之酸加成盐类之制 备,其中n为1,X为氧或为被氢所 取代之氮,A为一直链之C2至C3 / R4 之亚烃基,R1为如式-N / R5 之氨基,其中R4及R5相同而为C1 -C3-烷基,R2为氢或C1-C3 -烷基而R3为氢。 |
