| 主权项 |
1.如下通式所示新颖6-甲氧基青霉 素及其与无机或有机硷之盐类的制法 其中 A代表苯基或对羟苯基; R代表环丙基,或如下通式之基 (其中R1代表丙基,可任意被一个 羟基所取代之环己基,可任意被羟基 所取代之3- 啶基,3- 啶基甲 基,可任意被一个氨磺醯基所取代之 2- 吩基甲基,2- 喃基甲基) ; R另外可代表一个如下通式之基 (其中n代表0或1之数目;R2代 表氢,R2可代表氢,羟基,甲基磺 醯基或胺基磺醯基,或R2代表羟基 及R3代表胺基磺醯基); R亦可代表一个如下通式之基 (其中m代表2,3或4之数字)或 R代表如下通式之基 其特点为通式Ⅱ化合物 [其中A定义如前]与如下通式之嘧 啶衍生物 [其系任意于反应混合物内制得者, 其中R定义如前,B代表胺基],或 与通式Ⅲ之嘧啶混合物[其中B定义 如前]于pH7.2至9.0间之溶剂内 及在0至10℃间之温度进行反应; 必要时,如此所得通式Ⅰ或Ⅰ′化合 物继而以无机或有机硷转为其生理可 接受性之盐。2.根据上述请求专利部份第1.项之方 法 ,其特点为通式Ⅱ化合物,或其与无 机或有机硷之一盐系与通式Ⅲ化合物 反应,反应条件为 (a)于水或水可搀混性溶剂内,于水 存在下于pH6.5至8.5之范围 内,或(b)于无水溶剂内,或( c)于水与水可搀混性溶剂之混 合物内,于6.5至8.0之pH范 围内反应; 或者一通式Ⅱ化合物[其中羧基 内之氢原子由一甲矽烷基或另一易于 裂离之保护基取代]于不含羟基之无 水溶剂或非质子性溶剂内,于硷存在 下与通式Ⅲ化合物反应。 |
