| 主权项 |
1.一种制备如下式Ⅰ化合物及其有关与 生理上耐药的签类之盐的方法 式内A系烷基,(未经取代或经C1 -C4烷基取代);R1系氢或甲基 ;R2系氢或甲基;R3系氢或C1 -C8烷基;R4系C1-C4烷基; 及R5系P-羟次苯胺羰基或四唑- 5-基胺羰基,又如R3系C1-C8 烷基时可另系羰基或C2-C4羰烷氧 基;方法包括: (a)一如下式Ⅱ化合物 其A,R1,R2,R3及R4具 前述意义者,与如下式Ⅲ之磷化合 物于约20至100℃在大气压力或 超大气压下,在溶剂或释剂中, 于去质子化剂存在下发生Wittig- Horner反应 其中R6具R5所述意义或系氰基 ,R7系C1-C4烷基;或 (b)如下式Ⅳ之鏻盐 其A,R1,R2,R3及R4具 前述意义而X系氯或溴者,与式Ⅴ 之苯甲醛衍生物 其R6具前述意义者,在20至50 ℃,于大气压或超大气压下,于溶 剂或稀怿剂存在下发生Wittig氏 反应, 随后若R6非羧基时所得化合物如 有须要可经水解,以此方式获得的 或者直接产生的自由酸如有须要可 与C1-C8醇,对-羟基苯胺或5 -胺基四唑于不超过50℃,在大 气压力或超大气压下,于稀释剂或 溶剂中,及于 存在下反应,如此 所得化合物必要时可用生理上耐药 的硷使之转化成盐。 |
