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1.式之2- 咯- 乙酸衍生物之制法 式中:R1系CH3,C2H5及X系H 或C1,其特征为包括下列步 骤: (a)式(Ⅳ)乙基3,5-二乙氧羰基 -4-甲基-2- 咯-醋酸酯之 烷化: 系以烷化剂在硷性介质中及在相 转移剂的存在下得式V之N-烷基- 3,5-二乙氧羰基-4-甲基-2 - 咯-醋酸酯 式中:R1为CH3,C2H5。 (b)式(Ⅴ)衍生物之皂化,脂化和脱羧 作用,乃使与硷性剂回流,冷郤反 应混合物及在5℃下搅拌利用乙醇 和硫酸,回流使粗产物皂化以一步 骤得式(Ⅵ)之乙基-烷基-4 -甲基-2- 咯烷-醋酯: 式中:R1系如前所述者。 (c)化合物(Ⅵ)与被取代之苯醯氯在 氯化锡或氯化铝之存在下行苯化反 应,得式(Ⅶ)之乙基N-烷基- 4-甲基-5-苯甲醯-2- 咯烷 烷醋酸酯。 式中:R1系如前所述者。 (d)化合物(Ⅶ)与硷性剂之皂化反应 ,得式I化合物者。2.依请求专利部份第1.项之制法, 其特 征为化合物之烷化系利用烷基碘或硫 酸盐而实施者。3.依请求专利部份第1.项之制法, 其特 征为化合物(Ⅳ)之制造,系由一 氧代戊二酸酯和乙基乙醯醋酯经 Knorp反应者。 |
